Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.
Склад
діюча речовина: losartan potassium;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 100 мг лозартану калію;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, тальк;
плівкова оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), тальк, поліетиленгліколь.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: краплевидні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з тисненням «100» з одного боку і «BL» з іншого.
Фармакотерапевтична група.
Прості препарати антагоністів рецепторів ангіотензину II. Код АТХ С09С А01.
Фармакологічні властивості (див. повну інструкцію виробника)
Показання
Лікування есенціальної артеріальної гіпертензії у дорослих, а також дітей віком від 6 років.
Лікування захворювання нирок у дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією і цукровим діабетом II типу з протеїнурією ≥ 0,5 г/добу як частина антигіпертензивної терапії.
Лікування хронічної серцевої недостатності (у пацієнтів віком від 60 років), коли застосування інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) вважається неможливим з причини несумісності, особливо при кашлі, або протипоказане. Пацієнтів із серцевою недостатністю, стан яких стабілізувався при застосуванні інгібітора АПФ, не слід переводити на лікування лозартаном. У пацієнта фракція викиду лівого шлуночка повинна становити ≤ 40 %, стан має бути клінічно стабільним, також пацієнтові слід дотримуватися встановленого режиму лікування щодо хронічної серцевої недостатності.
Зниження ризику розвитку інсульту у дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка, що підтверджено ЕКГ.
Протипоказання
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату (див. розділ «Склад»);
вагітність або планування вагітності (див. розділи «Особливості застосування», «Застосування у період вагітності або годування груддю»);
тяжкі порушення функції печінки;
одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане пацієнтам із цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації < 60 мл/хв/1,73 м2) (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Особливості застосування»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Інші гіпотензивні препарати можуть посилювати гіпотензивний ефект лозартану. Одночасне застосування з іншими препаратами, що можуть індукувати таку побічну реакцію як артеріальна гіпотензія (трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби, баклофен та аміфостин), може підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Лозартан метаболізується переважно з участю системи цитохрому Р450 (CYP) 2С9 до активного карбокси-кислого метаболіту. У ході клінічних досліджень було встановлено, що флуконазол (інгібітор CYP2C9) знижує експозицію активного метаболіту приблизно на 50 %. Встановлено, що одночасне лікування лозартаном і рифампіцином (індуктор ферментів метаболізму) призводить до зниження на 40 % концентрації активного метаболіту у плазмі крові. Клінічне значення цього ефекту невідоме. Немає відмінності в експозиції при одночасному застосуванні лозартану і флувастатину (слабкого інгібітору CYP2C9). Так само, як і при застосуванні інших препаратів, які блокують ангіотензин II або його ефекти, супутнє застосування препаратів, що затримують калій в організмі (наприклад калійзберігаючих діуретиків: спіронолактону, тріамтерену, амілориду) або можуть підвищувати рівні калію (такі як гепарин), добавок, що містять калій, або замінників солі, що містять калій, може призвести до підвищення вмісту калію у сироватці крові. Одночасне застосування таких засобів не рекомендоване.
Про оборотне підвищення концентрацій літію у сироватці крові, а також про токсичність повідомлялися при одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ. Одночасне лікування літію і лозартану слід проводити з обережністю. Якщо застосування такої комбінації вважається необхідним, рекомендовано перевіряти рівні літію у сироватці крові протягом комбінованого лікування.
При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину II і нестероїдних протизапальних препаратів (таких як селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), ацетилсаліцилова кислота у дозах, що чинять протизапальну дію, неселективні НПЗП) може послаблюватися антигіпертензивний ефект. Одночасне застосування антагоністів ангіотензину II або діуретиків із НПЗП може призводити до підвищення ризику погіршення функції нирок, включаючи можливий розвиток гострої ниркової недостатності, а також до підвищення рівня калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів з існуючим порушенням функції нирок. Таку комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам слід проводити відповідну дегідратацію, також необхідно розглянути питання щодо моніторингу функції нирок після початку супутньої терапії, надалі - періодично. Відомо, що подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) при комбінованому застосуванні інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ або аліскірену пов’язується з більш високою частотою побічних реакцій, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія та погіршення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно з монотерапією препаратом, що впливає на РААС (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).
Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)
Спосіб застосування та дози
Таблетки Пресартан®-100 можна застосовувати незалежно від прийому їжі, запиваючи склянкою води.
Есенціальна артеріальна гіпертензія
Зазвичай початкова і підтримуюча доза для більшості хворих становить 50 мг препарату 1 раз на добу (1 таблетка Пресартану® 50 мг). Максимальний антигіпертензивний ефект досягається на 3-6-й тиждень від початку лікування Пресартаном®. Для деяких пацієнтів може виявитися сприятливішим підвищення дози препарату до 100 мг 1 раз на добу (вранці). Препарат можна застосовувати у поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами, особливо з діуретиками (наприклад з гідрохлоротіазидом).
Пацієнти з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом II типу (протеїнурія більше 0,5 г/добу)
Зазвичай початкова доза становить 50 мг 1 раз на добу. Дозу можна збільшити до 100 мг 1 раз на добу залежно від того, якими є показники артеріального тиску через 1 місяць після початку лікування. Пресартан®-100 можна застосовувати з іншими антигіпертензивними препаратами (наприклад діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, блокаторами α- або β-рецепторів, препаратами центральної дії), а також з інсуліном та іншими гіпоглікемічними препаратами, які широко застосовуються (наприклад із сульфонілсечовиною, глітазонами та інгібіторами глюкозидази).
Серцева недостатність
Зазвичай початкова доза лозартану для пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу . Як правило, доза титрується з тижневим інтервалом (тобто 12,5 мг на добу, 25 мг на добу, 50 мг на добу, 100 мг на добу і до максимальної дози 150 мг 1 раз на добу) з урахуванням індивідуальної переносимості препарату.
Зменшення ризику розвитку інсульту у дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка, підтвердженою на ЕКГ
Зазвичай початкова доза становить 50 мг Пресартану® 1 раз на добу. Залежно від змін рівня артеріального тиску до лікування слід додати гідрохлоротіазид у низькій дозі та/або збільшити дозу Пресартану® - 100 до 100 мг 1 раз на добу (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Окремі групи пацієнтів.
Пацієнти зі зниженим об’ємом циркулюючої крові
Пацієнтам зі зниженим об’ємом циркулюючої крові (наприклад, унаслідок лікування високими дозами діуретиків) розпочинати терапію необхідно з дози 25 мг 1 раз на добу.
Пацієнти із порушенням функції нирок та у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз
При призначенні Пресартану® - 100 пацієнтам із порушенням функції нирок, а також пацієнтам, яким проводять гемодіаліз, початкову корекцію дози проводити не потрібно.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Для пацієнтів із порушенням функції печінки в анамнезі слід розглянути питання щодо призначення препарату у меншій дозі. Немає досвіду лікування пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки, тому лозартан протипоказаний цій групі пацієнтів (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).
Діти
Дані щодо ефективності та безпеки застосування лозартану дітям віком від 6 років для лікування артеріальної гіпертензії обмежені. Також є мало даних щодо фармакокінетики у дітей з артеріальною гіпертензією віком від 1 місяця.
Для дітей, які можуть ковтати таблетки і маса тіла яких більше 20 кг та менше 50 кг, рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити до 50 мг 1 раз на добу. Дозу слід коригувати залежно від впливу на рівень артеріального тиску.
Для пацієнтів з масою тіла понад 50 кг зазвичай разова доза становить 50 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити до максимальної - 100 мг 1 раз на добу. Застосування дітям доз, що перевищують 1,4 мг/кг (або більше 100 мг) на добу, не вивчалися.
Лозартан не рекомендований для застосування дітям віком до 6 років, оскільки даних щодо застосування препарату цій групі пацієнтів недостатньо.
Препарат не рекомендується застосовувати дітям, у яких швидкість клубочкової фільтрації < 30 мл/хв/1,73, оскільки немає відповідних даних щодо застосування препарату цій категорії пацієнтів (див. розділ «Особливості застосування»).
Лозартан також не рекомендується для застосування дітям із порушенням функції печінки (див. розділ «Особливості застосування»).
Пацієнти літнього віку
Як правило, немає потреби у коригуванні початкової дози для пацієнтів літнього віку, хоча слід враховувати можливість призначення препарату у початковій дозі 25 мг для пацієнтів віком від 75 років.
Діти.
Безпека та ефективність застосування Пресартану® - 100 дітям віком до 6 років не встановлені. Наявні на даний час дані наведені у розділі «Фармакологічні властивості», проте жодних рекомендацій щодо дозування препарату дітям віком до 6 років не може бути надано.
Передозування
Не повідомлялися про випадки передозування препарату.
Симптоми інтоксикації.
Найімовірнішими симптомами, залежно від тяжкості передозування, є артеріальна гіпотензія, тахікардія. Брадикардія може виникати при парасимпатичній (вагальній) стимуляції.
Лікування інтоксикації.
При виникненні симптоматичної артеріальної гіпотензії слід проводити підтримуючу терапію. Лікування залежить від тривалості часу, що минув після прийому препарату, а також від характеру і тяжкості симптомів.
Пріоритетним заходом повинна бути стабілізація функції серцево-судинної системи. Після перорального прийому препарату показане застосування активованого вугілля у відповідній дозі. Пізніше слід часто контролювати основні показники життєдіяльності організму та коригувати при необхідності. Лозартан та активні метаболіти не видаляються при проведенні гемодіалізу.
Побічні ефекти
Побічною реакцією, про яку найчастіше повідомлялися, було запаморочення.
Частота побічних реакцій, вказаних нижче, визначена як така: дуже часто: >1/10; часто: від >1/100 до <1/10; нечасто: від >1/1000 до <1/100; рідко: від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко: <1/10000; частота невідомо (не можна визначити за наявними даними).
Частота побічних реакцій, виявлених у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях та у постмаркетинговий період
Таблиця 1.
Побічні реакції
за класами систем органівЧастота побічних реакційІнше
Пацієнти з артеріальною гіпертензієюПацієнти з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка серцяПацієнти з хронічною серцевою недостатністюПацієнти з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом
ІІ типу з нирковою недостатністюПостмаркетин-
гові спостеженняЗ боку системи крові і лімфатичної системи
анемія часто частота невідома
тромбоцито-пенія частота невідома
З боку імунної системи
реакції гіперчутли-вості, анафілактичні реакції, ангіоневротич-ний набряк* та
васкуліт** рідко
Психічні порушення
депресія
частота невідома
З боку нервової системи
м’язові судомичасто
запамороченнячасточасточасточасто
сонливістьнечасто
головний більнечасто нечасто
розлади сну (безсоння)нечасто
парестезія рідко
мігрень частота невідома
дисгевзія частота невідома
З боку органів слуху та лабіринту
вертигочасточасто
дзвін у вухах частота невідома
З боку серця
тахікардіячасто
пальпітаціянечасто
стенокардіянечасто
синкопе рідко
фібриляція передсердь рідко
інсульт рідко
З боку судинної системи
(ортостатична) артеріальна гіпотензія (у т.ч. дозозалежний ортостатичний ефект)║нечасто часточасто
З боку респіраторного тракту, органів грудної клітки та середостіння
диспное нечасто
кашель нечасто частота невідома
нежитьчасто
синуситчасто
фарингітчасто
інфекція верхніх дихальних шляхівчасто
З боку травного тракту
абдомінальний більнечасто
запорнечасто
діарея нечасто частота невідома
нудота нечасто
блювання нечасто
диспепсіячасто
З боку гепатобіліарної системи
панкреатит частота невідома
гепатит рідко
порушення функції печінки частота невідома
З боку шкіри та підшкірної сполучної тканини
кропив’янка нечасто частота невідома
свербіж нечасто частота невідома
висипаннянечасто нечасто частота невідома
світлочутли-вість частота невідома
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини
міалгія частота невідома
артралгія частота невідома
рабдоміоліз частота невідома
З боку нирок і сечовивідних шляхів
порушення функції нирок часто
ниркова недостатність часто
З боку репродуктивної системи і молочних залоз
еректильна дисфункція/
імпотенція частота невідома
Загальний стан та порушення, пов’язані зі способом застосування препарату
астеніянечасточастонечасточасто
слабкістьнечасточастонечасточасто
набрякинечасто
нездужання частота невідома
Дослідження
гіперкалієміячасто нечасто†часто ‡
підвищення рівня аланінаміно-трансферази (АЛT) §рідко
підвищення рівня сечовини в крові, креатиніну та калію в сироватці крові часто
гіпонатріємія частота невідома
гіпоглікемія часто
*У тому числі набряк гортані, глотки, обличчя, губ, голосової щілини та/або язика (що призводить до обструкції дихальних шляхів); у деяких пацієнтів в анамнезі був ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), пов’язаний із застосуванням інших препаратів, у тому числі інгібіторів АПФ.
**Включаючи пурпуру Шенляйна-Геноха.
║ Особливо у пацієнтів із внутрішньосудинною дегідратацією (наприклад, у разі тяжкої серцевої недостатності або при лікуванні діуретиками у високих дозах).
† Часто спостерігається у пацієнтів, які приймали 150 мг лозартану замість 50 мг.
‡ У клінічному дослідженні, проведеному з участю хворих на цукровий діабет в ІІ типу з нефропатією, гіперкаліємія > 5,5 ммоль/л спостерігалася у 9,9 % пацієнтів, які отримували лозартан, таблетки, та в 3,4 % пацієнтів, які отримували плацебо.
§ Як правило, оборотні при припиненні терапії.
Нижчезазначені додаткові побічні реакції виникали частіше у пацієнтів, які отримували лозартан, ніж плацебо (частота невідома): біль у спині, інфекції сечовивідних шляхів та грипоподібні симптоми.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: як наслідок інгібування РААС, повідомлялися про зміни функції нирок, включаючи ниркову недостатність, у пацієнтів групи ризику; такі зміни ниркової функції можуть бути оборотними при припиненні терапії (див. розділ «Особливості застосування»).
Діти
Профіль побічних реакцій у дітей подібний до профілю у дорослих пацієнтів. Дані щодо побічних реакцій у дітей обмежені.
Звітність про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції лікарського засобу має важливе значення. Це забезпечує безперервний моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності.
Термін придатності
2 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 14 таблеток у блістері. По 2 блістери у картонній пачці.
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній пачці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
Іпка Лабораторіз Лімітед, Індія/Ipca Laboratories Limited, India.
Адреса
Плот № 255/1, віладж – Атал, Ю.Т. Дадра та Нагар Хавелі, 396230 Сильвасса, Індія.
Viridis Bot
