РОТАЦЕФ 1Г + Р-ЛЬ ЛІДОКАЇН 3.5МЛ №1

Склад
діюча речовина: ceftriaxone;
1 флакон містить цефтриаксону (у формі цефтриаксону натрію) 0,5 г або 1 г;
1 ампула розчинника містить розчин лідокаїну гідрохлориду 1% (лідокаїну гідрохлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій),
або
1 ампула розчинника містить воду для ін’єкцій.

Лікарська форма
Порошок для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок, частково гігроскопічний, майже білого або жовтуватого кольору.
Розчинник (розчин лідокаїну гідрохлориду 1%): безбарвний прозорий розчин без запаху.
Розчинник (вода для ін’єкцій): безбарвний прозорий розчин.

Фармакотерапевтична група
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини III покоління. Цефтриаксон. Код АТХ J01D D04.

Фармакологічні властивості (див. повну інструкцію виробника)

Показання
Для лікування інфекцій, збудники яких чутливі до цефтриаксону:
інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія, а також інфекції вуха, горла й носа;
інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту);
інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
інфекції статевих органів, включаючи гонорею;
сепсис;
інфекції кісток, суглобів, м’яких тканин, шкіри, а також ранові інфекції;
інфекції у хворих з ослабленим імунним захистом;
менінгіт;
дисемінований бореліоз Лайма (стадії ІІ та ІІІ);
Періопераційна профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях на органах шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів і під час гінекологічних процедур, але лише у випадках потенційної чи відомої контамінації.
При призначенні Ротацефу необхідно дотримуватись офіційних рекомендацій з антибіотикотерапії та, зокрема, рекомендацій з профілактики антибіотикорезистентності.

Протипоказання
Підвищена чутливість до цефтриаксону, або будь-якого іншого цефалоспорину. Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (наприклад, анафілактичних реакцій) до будь-якого іншого типу β-лактамних антибактеріальних засобів (пеніцилінів, монобактамів та карбапенемів).
Цефтриаксон протипоказаний:
недоношеним новонародженим віком ≤ 41 тиждень із урахуванням строку внутрішньоутробного розвитку (гестаційний вік + вік після народження)*;
доношеним новонародженим (віком ≤ 28 днів):
▫ із гіпербілірубінемією, жовтяницею, гіпоальбумінемією або ацидозом, оскільки при таких станах зв’язування білірубіну, ймовірно, порушене*;
▫ які потребують (або очікується, що потребуватимуть) внутрішньовенного введення препаратів кальцію або інфузій кальцієвмісних розчинів, оскільки існує ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).
* наявна інформація, що у дослідженнях іn vitro було показано, що цефтриаксон може витісняти білірубін зі зв’язку з альбуміном сироватки крові, що призводить до можливого ризику розвитку білірубінової енцефалопатії у таких пацієнтів.

Перед внутрішньом’язовим введенням цефтриаксону слід обов’язково виключити наявність протипоказань до застосування лідокаїну, якщо його застосовують в якості розчинника (див. розділ «Особливості застосування»). Див. інструкцію для медичного застосування лідокаїну, особливо протипоказання.
Розчини цефтриаксону, що містять лідокаїн, ніколи не слід вводити внутрішньовенно.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Розчинники, що містять кальцій, такі як розчин Рінгера або розчин Гартмана, не слід використовувати для відновлення порошку цефтриаксону у флаконах або для подальшого розведення відновленого розчину для внутрішньовенного введення, оскільки може утворитися преципітат. Преципітати кальцієвої солі цефтриаксону також можуть утворюватися при змішуванні цефтриаксону із кальцієвмісними розчинами в одній інфузійній системі. Цефтриаксон не можна вводити одночасно із розчинами для внутрішньовенного введення, що містять кальцій, в тому числі із кальцієвмісними розчинами для тривалих інфузій, такими як розчини для парентерального харчування, за допомогою Y-подібної системи. Однак решті пацієнтів, крім новонароджених, цефтриаксон та кальцієвмісні розчини можна вводити послідовно, один після одного, якщо між інфузіями ретельно промити систему сумісною рідиною. Відомі дослідженнях іn vitro із використанням плазми пуповинної крові дорослих та новонароджених, під час яких було показано, що новонародженим загрожує підвищений ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Протипоказання», «Особливості застосування», «Побічні реакції»).
Сумісне застосування препарату із пероральними антикоагулянтами може посилювати ефект проти вітаміну К та ризик кровотечі. Рекомендується часто перевіряти міжнародне нормалізоване співвідношення та належним чином коригувати дозу антивітаміну К як під час, так і після терапії цефтриаксоном (див. розділ «Побічні реакції»).
Існують суперечливі дані щодо потенційного посилення токсичного впливу аміноглікозидів на нирки при їх застосуванні разом із цефалоспоринами. У таких випадках слід ретельно дотримуватися рекомендацій із моніторингу рівня аміноглікозидів (та функції нирок) у клінічній практиці.

Є інформація, що при дослідженні in vitro із застосуванням хлорамфеніколу у комбінації з цефтриаксоном спостерігалися антагоністичні ефекти. Клінічна значущість цих даних невідома.
Не було зареєстровано випадків взаємодії між цефтриаксоном та кальцієвмісними препаратами для перорального застосування або взаємодії між цефтриаксоном для внутрішньом’язового введення та кальцієвмісними препаратами (для внутрішньовенного або перорального застосування).
У пацієнтів, які застосовують цефтриаксон, можливі хибнопозитивні результати тесту Кумбса.
Цефтриаксон, як і інші антибіотики, може спричиняти хибнопозитивні результати аналізу на галактоземію.
Подібним чином, при визначенні глюкози у сечі за допомогою неферментних методів результати можуть бути хибнопозитивними. З цієї причини в період застосування цефтриаксону слід визначати рівень глюкози у сечі за допомогою ферментних методів.

Порушень функції нирок не спостерігалося після супутнього застосування великих доз цефтриаксону та потужних діуретиків (наприклад, фуросеміду).
Одночасне застосування пробенециду не знижує виведення цефтриаксону.

Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)

Спосіб застосування та дози
Дорослі та діти віком від 12 років: призначати 1-2 г Ротацефу 1 раз на добу (кожні 24 години). При тяжких інфекціях або інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтриаксону, добову дозу можна збільшувати до 4 г.
Новонароджені, немовлята та діти віком до 12 років.
Нижче наводяться рекомендовані дози для застосування 1 раз на добу.
Новонароджені (до 2 тижнів): 20-50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу, добова доза не має перевищувати 50 мг/кг маси тіла. При визначенні дози препарату для доношених і недоношених дітей відмінностей немає.
Ротацеф протипоказаний для застосування новонародженим віком ≤ 28 днів при необхідності (чи очікуваній необхідності) лікування внутрішньовенними розчинами, які містять кальцій, у тому числі постійні внутрішньовенні вливання, які містять кальцій, наприклад, парентеральне харчування, у зв’язку з ризиком виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону (див розділ «Протипоказання»).
Новонароджені та діти віком від 15 днів до 12 років: 20-80 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.
Дітям із масою тіла понад 50 кг призначати дози для дорослих.
Внутрішньовенні дози 50 мг/кг або вищі слід вводити шляхом інфузії упродовж принаймні 30 хвилин.
Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.
Тривалість лікування залежить від показання та перебігу хвороби.
Комбінована терапія. Доступні дані, що відносно багатьох грамнегативних бактерій існує синергізм між цефтриаксоном і аміноглікозидами. Незважаючи на те, що підвищену ефективність таких комбінацій не завжди можна передбачити, її слід мати на увазі при наявності тяжких, загрозливих для життя інфекцій, спричинених Pseudomonas aeruginosa. Через фізичну несумісність цефтриаксону та аміноглікозидів їх слід вводити окремо в рекомендованих дозах.
Дозування в особливих випадках.
Менінгіт: при бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей віком від 15 днів до 12 років лікування розпочинати з дози 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу. Як тільки збудник буде ідентифікований, а його чутливість визначена, дозу можна відповідно знизити. Найкращі результати досягалися при такій тривалості лікування:
Neisseria meningitidis – 4 дні;
Haemophilus influenza – 6 днів;
Streptococcus pneumonia – 7 днів.

Бореліоз Лайма: дорослим та дітям – 50 мг/кг (найвища добова доза – 2 г) 1 раз на добу протягом 14 днів.
Гонорея: для лікування гонореї (спричиненої утворюючими та неутворюючими пеніциліназу штамами) рекомендується призначати разову дозу 250 мг внутрішньом’язово.
Профілактика інфекцій у хірургії: для профілактики післяопераційних інфекцій при контамінованих або потенційно контамінованих хірургічних втручаннях рекомендовано – залежно від ступеня небезпеки зараження – вводити разову дозу 1-2 г Ротацефу за 30-90 хвилин до початку операції. При операціях на товстій і прямій кишці добре зарекомендувало себе одночасне введення Ротацефу та одного з 5-нітроімідазолів (наприклад, орнідазолу).
Порушення функцій нирок та печінки: у хворих із порушеннями функцій нирок немає необхідності знижувати дозу в тому випадку, якщо функція печінки залишається нормальною. Лише у разі ниркової недостатності в передтермінальній стадії (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) добова доза не має перевищувати 2 г.
Хворим, які знаходяться на діалізі, немає потреби в додатковому введенні препарату після діалізу. Слід однак контролювати концентрацію цефтриаксону в сироватці крові, оскільки у цих хворих може знижуватися швидкість виведення. Добова доза Ротацефу у хворих, які знаходяться на діалізі, не має перевищувати 2 г.
У хворих із порушеннями функцій печінки немає необхідності знижувати дозу в тому випадку, якщо функція нирок залишається нормальною.
При одночасному тяжкому порушенні функцій нирок та печінки слід регулярно визначати концентрацію цефтриаксону в плазмі крові та проводити корекцію дози препарату в разі необхідності, оскільки рівень виведення у таких пацієнтів може знижуватися.

Приготування розчинів.
Відновлені розчини слід використати одразу після приготування. Залежно від концентрації колір розчинів може варіювати від блідо-жовтого до бурштинового – ця властивість активної речовини не впливає на ефективність або переносимість препарату.
Внутрішньом’язова ін’єкція
Відновлений розчин вводять глибоко у центр сідничного м’язу. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну ділянку.
Для внутрішньом’язової ін’єкції в якості розчинника використовують тільки розчину лідокаїну 1 % і лише після попередньо проведеної проби для визначення індивідуальної чутливості до лідокаїну.
Для внутрішньом’язової ін’єкції слід розчинити:
0,5 г у 2 мл розчину лідокаїну 1 %;
1 г у 3,5 мл розчину лідокаїну 1 %.
Внутрішньовенна ін’єкція
Відновлений розчин вводять внутрішньовенно повільно (понад 5 хвилин).
Розчин лідокаїну 1 % ніколи не застосовується в якості розчинника для внутрішньовенного ін’єкційного введення Ротацефу (дивись розділ «Протипоказання»).
Для внутрішньовенної ін’єкції слід розчинити:
0,5 г у 5 мл води для ін’єкцій;
1 г у 10 мл води для ін’єкцій.
Внутрішньовенна інфузія (вливання)
Внутрішньовенне вливання має тривати не менше 30 хвилин.
Для приготування розчину для інфузії слід розчинити 2 г (2 фл. по 1 г) Ротацефу в 30 мл (2х15 мл) одного з наступних інфузійних розчинів, вільних від іонів кальцію:
0,9 % розчин натрію хлориду;
0,45 % розчин натрію хлориду та 2,5 % розчин глюкози;
5 % або 10 % розчин глюкози;
6 % розчин декстрану в 5 % розчині глюкози;
6-10 % розчин гідроксиетильованого крохмалю;
вода для ін’єкцій.

Зважаючи на можливу несумісність, розчини, які містять цефтриаксон, не можна змішувати з розчинами, які містять інші антибіотики, як при приготуванні, так і при введенні. Однак, 2 г цефтриаксону та 1 г орнідазолу фізично та хімічно сумісні у 250 мл фізіологічного розчину натрію хлориду або розчину глюкози.
Не можна використовувати розчинники, які містять кальцій, такі як розчин Рінгера чи розчин Гартмана, для розчинення Ротацефу чи для розведення відновленого розчину для внутрішньовенного введення у зв’язку з вірогідністю утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону. Виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону також може відбуватися при змішуванні Ротацефу з розчинами, які містять кальцій в одній інфузійній системі для внутрішньовенного введення. Цефтриаксон не можна одночасно вводити внутрішньовенно з розчинами, які містять кальцій, у тому числі з тривалими інфузіями, які містять кальцій, наприклад, парентеральне харчування. Однак, за винятком новонароджених, цефтриаксон та кальцієвмісні розчини можна вводити послідовно, якщо інфузійну систему ретельно промити між інфузіями сумісним розчином (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Діти.
Препарат застосовують дітям згідно з рекомендаціями, вказаними у розділі «Спосіб застосування та дози».

Передозування
У разі передозування гемодіаліз чи перитонеальний діаліз не зменшать надмірні концентрації препарату в плазмі крові. У разі передозування може спостерігатися нудота, блювота, діарея. Специфічного антидоту не існує. Лікування передозування симптоматичне.

Побічні ефекти
Небажаними реакціями, що найчастіше спостерігалися при застосуванні цефтриаксону, є еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, діарея, висип та підвищення рівня печінкових ферментів.
За частотою явища класифіковані таким чином: дуже поширені (≥ 1/10); поширені (≥ 1/100 < 1/10); непоширені (≥ 1/1000 < 1/100); рідко поширені (≥ 1/10000 < 1/1000); частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).
Інфекції та інвазії:
непоширені: грибкові інфекції статевих органів;
рідко поширені: псевдомембранний коліт;
частота невідома: суперінфекції.
З боку системи крові та лімфатичної системи:
поширені: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія;
непоширені: гранулоцитопенія, анемія, розлади коагуляції;
частота невідома: гемолітична анемія, агранулоцитоз.
З боку імунної системи:
частота невідома: анафілактичний шок, анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, гіперчутливість.
З боку нервової системи:
непоширені: головний біль, запаморочення;
частота невідома: судоми.
З боку органів слуху і рівноваги:
частота невідома: вертіго.
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння:
рідко поширені: бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту:
поширені: рідкий стул, діарея;
непоширені: нудота, блювання;
частота невідома: панкреатит, стоматит, глосит.
З боку гепатобіліарної системи:
поширені: підвищення рівня печінкових ферментів;
частота невідома: преципітати у жовчному міхурі, ядерна жовтяниця.
З боку шкіри і підшкірної клітковини:
поширені: висип;
непоширені: свербіж;
рідко поширені: кропив’янка;
частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
З боку нирок та сечовидільної системи:
рідко поширені: гематурія, глюкозурія;
частота невідома: олігурія, утворення преципітатів у нирках (оборотні).
Загальні розлади та реакції у місці введення препарату:
непоширені: флебіт, біль у місці інʼєкції, пропасниця;
рідко поширені: набряк, озноб.
Дані лабораторних аналізів:
непоширені: підвищення рівня креатиніну у крові;
частота невідома: хибнопозитивні результати тесту Кумбса, хибнопозитивні результати аналізу на галактоземію, хибнопозитивні результати неферментних методів визначення глюкози.
Інфекції та інвазії.

Випадки діареї після застосування цефтриаксону можуть бути пов’язані із Clostridium difficile. Слід призначити відповідну кількість рідини та електролітів (див. розділ «Особливості застосування»).
Преципітати кальцієвої солі цефтриаксону.
Рідкісні випадки тяжких небажаних реакцій, іноді із летальними наслідками, були зареєстровані у недоношених та доношених новонароджених (віком < 28 днів), яким внутрішньовенно вводили цефтриаксон та препарати кальцію. При аутопсії у легенях та нирках були виявлені преципітати кальцієвої солі цефтриаксону. Високий ризик утворення преципітатів у новонароджених є наслідком їх малого об’єму крові та довшого, ніж у дорослих, періоду напіввиведення цефтриаксону (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).
Зареєстровані випадки утворення преципітатів у нирках, переважно у дітей віком від 3 років, які отримували великі добові дози препарату (наприклад ≥ 80 мг/кг/добу) або загальні дози понад 10 г, а також мали додаткові фактори ризику (наприклад обмежене споживання рідини або постільний режим). Ризик утворення преципітатів зростає у пацієнтів, позбавлених рухливості або у пацієнтів у стані зневоднення. Преципітати можуть супроводжуватися симптомами або бути асимптоматичними, можуть призводити до ниркової недостатності та анурії, і зникають після припинення застосування цефтриаксону (див. розділ «Особливості застосування»).
Зареєстровані випадки утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону у жовчному міхурі, переважно у пацієнтів, яким препарат вводили у дозах, вищих за стандартну рекомендовану дозу. У дітей, за даними наявних проспективних досліджень, частота утворення преципітатів при внутрішньовенному введенні препарату була різною – у деяких дослідженнях понад 30 %. При повільному введенні препарату (протягом 20-30 хвилин) частота утворення преципітатів, очевидно, нижча. Утворення преципітатів зазвичай не супроводжується симптомами, але у рідкісних випадках виникали такі клінічні симптоми як біль, нудота і блювання. В таких випадках рекомендується симптоматичне лікування. Після припинення застосування цефтриаксону преципітати зазвичай зникають (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності
Препарат Ротацеф – 3 роки.

Умови зберігання
Зберігати при температурі 15-25 °С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Приготований розчин стабільний протягом 24 годин при температурі 2-8 °С або протягом 6 годин при температурі 15-25 °С.
Несумісність
Ротацеф не можна змішувати з кальцієвмісними розчинами, такими як розчин Рінгера чи розчин Гартмана.
Цефтриаксон не сумісний з амсакрином, ванкоміцином, флуконазолом і аміноглікозидами.
Не слід змішувати з іншими розчинниками, крім тих, що зазначені в розділі «Спосіб застосування та дози».
Упаковка
Для дозування 0,5 г:
0,5 г порошку для розчину для ін’єкцій у скляному флаконі; 10 флаконів у картонній коробці або 1 флакон у комплекті з 1 ампулою розчинника (вода для ін’єкцій − 5 мл) у картонній коробці, або 1 флакон в комплекті з 1 ампулою розчинника (розчин лідокаїну гідрохлориду 1% − 2 мл) у картонній коробці.
Для дозування 1 г:
1 г порошку для розчину для ін’єкцій у скляному флаконі; 10 флаконів у картонній коробці або 1 флакон у комплекті з 1 ампулою розчинника (вода для ін’єкцій − 10 мл) у картонній коробці, або 1 флакон у комплекті з 1 ампулою розчинника (розчин лідокаїну гідрохлориду 1% − 3,5 мл) у картонній коробці.

Категорія відпуску
За рецептом.

Виробник
ФармаВіжн Сан. ве Тідж. А.Ш./ PharmaVision San. ve Tic. A.S.

Адреса
Давутпаша Джад. №145, Топкапі, Стамбул, Туреччина/ Davutpasa Cad. No.145, Topkapі, Istanbul, Turkey.
Заявник
РОТАФАРМ ІЛАЧЛАРІ ЛТД. ШТІ., Туреччина / ROTAPHARM ILACLARI LTD. STI., Turkey.