Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.
Склад
діюча речовина: ліраглутид;
1 мл розчину містить 6 мг ліраглутиду – аналога людського глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1), виготовленого за технологією рекомбінантної ДНК в Saccharomyces cerevisiae;
одна попередньо заповнена шприц-ручка містить 18 мг ліраглутиду в 3 мл;
допоміжні речовини: натрію гідрофосфат, дигідрат; пропіленгліколь; фенол; кислота хлористоводнева (для корекції рН); натрію гідроксид (для корекції рН); вода для ін’єкцій.
Лікарська форма
Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий та безбарвний або майже безбарвний ізотонічний розчин; рН=8,15.
Фармакотерапевтична група
Препарати, що застосовуються при цукровому діабеті, аналоги глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1). Код ATХ A10B J02.
Фармакологічні властивості (див. повну інструкцію виробника)
Показання
Лікарський засіб Саксенда® застосовують для зменшення маси тіла як доповнення до дієти зі зниженою калорійністю та збільшеною фізичною активністю у дорослих пацієнтів з початковим індексом маси тіла (ІМТ) більше 30 кг/м2 (ожиріння) або від 27 до 30 кг/м2 (надмірна маса тіла) за наявності хоча б одного супутнього захворювання, пов’язаного з масою тіла, такого як дисглікемія (переддіабет або цукровий діабет 2 типу), гіпертензія, дисліпідемія або обструктивне апное сну.
Якщо через 12 тижнів після прийому добової дози 3,0 мг хворий не втратив щонайменше 5 % від початкової маси тіла, застосування лікарського засобу Саксенда® слід припинити.
Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів лікарського засобу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Іn vitro ліраглутид продемонстрував дуже низький потенціал впливу на фармакокінетику інших активних субстанцій, обмін яких пов’язаний із цитохромом Р450, а також зв’язування з білками плазми крові. Ліраглутид спричинює незначну затримку випорожнення шлунка, що може вплинути на всмоктування пероральних препаратів, що застосовуються одночасно. Дослідження щодо взаємодії не показали будь-якого клінічно значущого уповільнення всмоктування, тому корекція дози не потрібна. Дослідження взаємодії проводили при застосуванні ліраглутиду в дозі 1,8 мг. Вплив на швидкість випорожнення шлунка був еквівалентним до ліраглутиду в дозі 1,8 мг та 3,0 мг (парацетамол AUC0-300 хв). Зареєстрований щонайменше один епізод виникнення гострої діареї у деяких пацієнтів, які отримували лікарський засіб Саксенда®. Діарея може порушувати всмоктування пероральних лікарських засобів, що одночасно приймаються.
Варфарин та інші похідні кумарину
Досліджень лікарської взаємодії не проводили. Не можна виключити клінічно значущу взаємодію з активною субстанцією, що має низьку розчинність або вузький терапевтичний індекс, такою як варфарин. На початку лікування ліраглутидом у пацієнтів, які одержують варфарин або інші похідні кумарину, рекомендується частіше проводити контроль міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС).
Парацетамол
Ліраглутид не змінював загальну експозицію парацетамолу після введення одноразової дози 1000 мг. Максимальна концентрація парацетамолу (Cmax) знижувалася на 31 %, а час досягнення максимальної концентрації (tmax) збільшувався до 15 хвилин. При одночасному застосуванні парацетамолу корекція дози не потрібна.
Аторвастатин
Ліраглутид не змінював загальну експозицію аторвастатину до клінічно значущого рівня після одноразового його введення в дозі 40 мг. У зв’язку з цим при одночасному застосуванні з ліраглутидом корекція дози аторвастатину не потрібна. При одночасному введенні з ліраглутидом Cmax аторвастатину знижувалася на 38 %, а tmax збільшувався з 1 години до 3 годин.
Гризеофульвін
Ліраглутид не змінював загальної експозиції гризеофульвіну після одноразового його введення в дозі 500 мг. Cmax гризеофульвіну зростала на 37 %, тоді як tmax не змінювався. Коригування дози при застосуванні гризеофульвіну та інших низькорозчинних сполук з високою проникністю не потрібне.
Дигоксин|
Після одноразового введення 1 мг дигоксину у поєднанні з ліраглутидом відмічено зменшення значення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) для дигоксину на 16 %; Cmax знижувалася на 31 %. Середній tmax дигоксину збільшувався з 1 години до 1,5 години. Виходячи з даних результатів, корекція дози дигоксину не потрібна.
Лізиноприл
Після одноразового введення 20 мг лізиноприлу відмічено зменшення AUC для лізиноприлу на 15 %, Cmax знижувалася на 27 %. Середній tmax лізиноприлу збільшувався з 6 до 8 годин. Виходячи з даних результатів, корекція дози лізиноприлу не потрібна.
Пероральні контрацептиви
При одночасному застосуванні разової дози пероральних контрацептивів ліраглутид знижував Cmax етинілестрадіолу або левоноргестрелу на 12 % і 13 % відповідно, а tmax збільшувався на 1,5 години. Це не мало клінічно значущого впливу на загальну експозицію етинілестрадіолу або левоноргестрелу, що дає підставу вважати, що одночасний прийом їх з ліраглутидом не вплине на контрацептивний ефект етинілестрадіолу та левоноргестрелу.
Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)
Спосіб застосування та дози (див. повну інструкцію виробника)
Діти
Безпека та ефективність застосування лікарського засобу Саксенда® у дітей та підлітків (віком до 18 років) дотепер не визначені. Відомі дані зазначені в розділах «Фармакодинаміка», «Фармакокінетика» та «Побічні реакції», але рекомендацій щодо застосування лікарського засобу немає.
Передозування
У клінічних дослідженнях та повідомленнях, що надійшли після виведення лікарського засобу Саксенда® на ринок, відзначено випадки перевищення рекомендованої підтримувальної дози до 24 разів (72 мг). Загалом пацієнти повідомляли про сильну нудоту, блювання та діарею, але ніхто з пацієнтів не повідомляв про тяжку гіпоглікемію. Усі хворі одужали без ускладнень.
При передозуванні слід проводити підтримуюче лікування відповідно до наявних у пацієнта клінічних ознак і симптомів. Необхідне спостереження за клінічними ознаками на випадок виникнення зневоднення та гіпоглікемії.
Побічні ефекти
Резюме профілю з безпеки
Для оцінки ефектів впливу лікарського засобу Саксенда® на контроль рівня глікемії було проведено п’ять подвійних сліпих рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних досліджень, у яких брали участь 5813 пацієнтів з ожирінням, надмірною масою тіла та ті, які мали хоча б одне супутнє захворювання, пов’язане з надмірною масою тіла. Найчастішими побічними реакціями були розлади травної системи (67,9 %) (див. розділ «Опис окремих побічних реакцій»).
Список побічних реакцій
Нижче зазначені побічні реакції, про які повідомлялося. Побічні реакції класифіковані за системами органів та частотою виникнення. Оцінку частоти виникнення побічних реакцій проводили за такою шкалою: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (< 1/10000). У кожній групі побічні реакції наведені в порядку зниження їх серйозності.
З боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції.
Порушення метаболізму і харчування: часто – гіпоглікемія*; нечасто – зневоднення.
Психічні розлади: часто – безсоння**.
З боку нервової системи: часто – запаморочення, дисгевзія.
З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія.
З боку травної системи: дуже часто – нудота, блювання, діарея, запор; часто - сухість у роті, диспепсія, гастрит, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, біль у верхньому відділі черевної порожнини, метеоризм, еруктація, здуття живота; нечасто – панкреатит***, затримка випорожнення шлунка****.
З боку печінки та жовчних шляхів: часто – жовчнокам’яна хвороба***; нечасто – холецистит***.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – кропив’янка.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – гостра ниркова недостатність, порушення функції нирок.
Загальні розлади та реакції в місці ін’єкції: часто – реакції в місцях ін’єкцій, астенія, втома; нечасто – нездужання.
Лабораторні дослідження: часто – підвищений рівень ліпази, підвищений рівень амілази.
* Гіпоглікемія (базується на симптомах, про які повідомляли самі пацієнти і які не підтверджені вимірюваннями рівня глюкози в крові) виникала у пацієнтів, які не страждають на цукровий діабет 2 типу та які застосовували лікарський засіб Саксенда® у поєднанні з дієтою та фізичною активністю. Для отримання додаткової інформації див. розділ «Опис окремих побічних реакцій».
** Безсоння, в основному спостерігалося протягом перших 3 місяців лікування.
*** Див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».
**** З контрольованої фази 2, За та Зб клінічних досліджень.
Опис окремих побічних реакцій
Гіпоглікемія в пацієнтів, які не страждають на цукровий діабет 2 типу
У процесі клінічних випробувань не було зафіксованого жодного тяжкого випадку виникнення гіпоглікемії (що потребує сторонньої допомоги) у пацієнтів з надмірною масою тіла чи ожирінням, які не страждали на цукровий діабет 2 типу та застосовували лікарський засіб Саксенда® у поєднанні з дієтою та фізичною активністю. Про виникнення гіпоглікемії повідомили 1,6 % пацієнтів, які отримували лікарський засіб Саксенда®, та 1,1 % пацієнтів, які отримували плацебо. Однак ці випадки не були підтверджені вимірюванням рівня глюкози в крові. Більшість випадків легко переносились.
Гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет 2 типу
У процесі клінічних досліджень були повідомлення про випадки тяжкої гіпоглікемії у 0,7 % пацієнтів з надмірною масою тіла чи ожирінням, які страждали на цукровий діабет 2 типу й застосовували лікарський засіб Саксенда® у поєднанні з дієтою та фізичною активністю та які застосовували сульфонілсечовину. Також зафіксовано виникнення симптомів гіпоглікемії у 43,6 % пацієнтів, які застосовували лікарський засіб Саксенда®, та у 27,3 % пацієнтів, які отримували плацебо. Серед пацієнтів, які не застосовували сульфонілсечовину, було зафіксовано виникнення симптомів гіпоглікемії (визначаються концентрацією глюкози у плазмі крові ≤3,9 ммоль/л) у 15,7 % пацієнтів, які отримували лікарський засіб Саксенда®, та у 7,6 % пацієнтів, які отримували плацебо.
Гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет 2 типу, які отримують інсулін
У процесі клінічних досліджень були повідомлення про випадки тяжкої гіпоглікемії у 1,5 % пацієнтів з надмірною масою тіла чи ожирінням, які страждали на цукровий діабет 2 типу та застосовували ліраглутид по 3,0 мг/добу разом з інсуліном у поєднанні з дієтою та фізичною активністю. Серед пацієнтів було зафіксовано виникнення симптомів гіпоглікемії (визначаються концентрацією глюкози в плазмі крові ≤3,9 ммоль/л) у 47,2 % пацієнтів, які отримували ліраглутид, та у 51,8 % пацієнтів, які отримували плацебо. Серед пацієнтів, які застосовували сульфонілсечовину, були зафіксовані повідомлення про виникнення симптомів гіпоглікемії у 60,9 % пацієнтів, які отримували ліраглутид по 3,0 мг/добу, та у 60,0 % пацієнтів, які отримували плацебо.
Розлади травної системи
Більшість випадків виникнення розладів травної системи були легкого або помірного ступеня тяжкості та не призводили до припинення терапії. Зазвичай реакції виникали протягом перших тижнів лікування і зменшувались протягом декількох днів або тижнів при продовженні лікування.
У пацієнтів віком від 65 років при застосуванні лікарського засобу Саксенда® частіше спостерігатися порушення з боку травної системи.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок легкої або середньої тяжкості (кліренс креатиніну ≥30 мл/хв) при застосуванні лікарського засобу Саксенда® можуть частіше виникати порушення з боку травної системи.
Гостра ниркова недостатність
Зафіксовано випадки виникнення гострої ниркової недостатності у пацієнтів, які застосовували агоністи рецепторів ГПП-1. Більшість зареєстрованих випадків спостерігали у пацієнтів, які страждали на нудоту, блювання та діарею, що і призводило до втрати рідини (див. розділ «Особливості застосування»).
Алергічні реакції
Були повідомлення про кілька випадків виникнення анафілактичних реакцій, що супроводжувались такими симптомами як гіпотензія, підвищене серцебиття, напади задухи та набряки після застосування ліраглутиду. Анафілактичні реакції можуть бути небезпечними для життя. Тому якщо є підозра на виникнення анафілактичної реакції, слід припинити застосування ліраглутиду (див. розділ «Протипоказання»).
Реакції в місці ін’єкції
Повідомлялось про реакції в місці введення лікарського засобу Саксенда®. Ці реакції зазвичай були легкими, більшість із них зникали в процесі подальшого лікування.
Тахікардія
У процесі клінічних досліджень були повідомлення про випадки тахікардії у 0,6 % пацієнтів, які отримували лікарський засіб Саксенда®, та у 0,1 % пацієнтів, які отримували плацебо. Більшість випадків були легкого або помірного ступеня тяжкості. Випадки були поодинокими, більшість із них зникали в процесі подальшого лікування.
Діти
Лікарський засіб Саксенда® не рекомендується для застосування дітям. У двох завершених дослідженнях найчастіше спостерігалися побічні реакції з боку травної системи.
Повідомлення про небажані реакції на препарат
Після реєстрації лікарського засобу важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Лікарям рекомендується повідомляти про підозрювані побічні реакції через національну систему звітності.
Термін придатності
30 місяців.
Після першого застосування – 1 місяць.
Умови зберігання
Зберігати в недоступному для дітей місці. Зберігати в холодильнику (2–8 °С) подалі від морозильної камери.
Після першого застосування зберігати при температурі нижче 30 °С або в холодильнику
(2–8 °С). Не заморожувати.
Для запобігання дії світла зберігати шприц-ручку із закритим ковпачком.
Несумісність
Додавання до лікарського засобу Саксенда® будь-якої субстанції може призвести до деградації ліраглутиду. Оскільки дослідження сумісності не проводилися, цей лікарський засіб не можна застосовувати з іншими лікарськими засобами.
Упаковка
Попередньо заповнена багатодозова одноразова шприц-ручка, виготовлена з поліпропілену, поліацеталу, полікарбонату та акрилонітрилу бутадієну стиролу, містить картридж (скло типу I) разом із поршнем (бромбутил) та ламіновану гумову прокладку (бромбулит/поліізопрен).
Кожна шприц-ручка містить 3 мл розчину, що дає можливість ввести дози по 0,6 мг, 1,2 мг, 1,8 мг, 2,4 мг та 3,0 мг.
Упаковка містить 1, 3 або 5 попередньо заповнених шприц-ручок.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
А/Т Ново Нордіск.
Заявник
Ново Аллє, 2880, Багсваерд, Данія.
Viridis Bot
