Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.
Состав
действующее вещество: azithromycin;
1 капсула содержит азитромицина (в форме азитромицина дигидрата в пересчете на 100 % вещества) 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132).
Лекарственная форма
Капсулы.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с полусферическими концами, корпус и крышечка синего цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Код АТХ J01F А10.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков-азалидов, имеющих широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.
Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может изменяться в зависимости от местности, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за консультацией к экспертам, если резистентность распространена в этой местности настолько, что полезность препарата по меньшей мере нескольких типов инфекций вызывает сомнение.
Азитромицин активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens. Препарат также активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Резистентность к азитромицину может быть естественной или приобретенной: в единичных случаях приобретают резистентность Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus; природнорезистентными является Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Азитромицин демонстрирует перекрестную резистентность с эритромицин-резистентными грамположительными штаммами.
Фармакокинетика.
Азитромицин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (Cmax) азитромицина в плазме крови достигается через 2,5- 2,96 часа и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет примерно 37 %. Период полувыведения (T½) - 14-20 часов (в интервале 8-24 часа после приема препарата) и 41 час (в интервале 24-72 часа). Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику.
При приеме внутрь азитромицин распределяется по всему организму. Объем распределения в равновесном состоянии - 31,1 л/кг. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани мочеполовой системы (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-100 раз выше, чем в крови. Высокая концентрация в тканях и длительный T½ обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови (от 12 % до 52 %). Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, транспортирующих его в места инфекции и воспаления, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
Метаболизируется в печени (около 35 %), теряя активность, путем N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата.
Более 50 % выводится с желчью в неизмененном виде, около 4,5 % - с мочой в течение 72 часов.
У пациентов с легкой/умеренной почечной/печеночной недостаточностью фармакокинетика азитромицина не изменяется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью достоверно изменяются показатели площади под кривой «концентрация-время» (AUC), максимальная концентрация и плазменный клиренс. У пациентов с легкой/ умеренной печеночной недостаточностью возможно увеличение клиренса азитромицина в моче с целью компенсации сниженного печеночного клиренса.
У пациентов пожилого возраста значение AUC несколько выше, чем в возрастной группе до 40 лет, однако это не имеет клинического значения, и поэтому коррекция дозы препарата не требуется.
Показания
Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
инфекции кожи и мягких тканей хроническая мигрирующая эритема (I стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичная пиодермия;
генитальные инфекции: неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к другим антибиотикам группы макролидов/кетолидов; тяжелые нарушения функции печени или почек, печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, аритмия, тяжелая сердечная недостаточность одновременное применение с производными спорыньи (возможность возникновения эрготизма).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия (см. полную инструкцию производителя)
Особенности по применению (см. полную инструкцию производителя)
Способ применения и дозы
Взрослые и дети с массой тела более 45 кг
Азитромицин следует применять 1 раз в сутки, не менее чем за 1 час до еды или через 2 часа после приема пищи.
При инфекционных заболеваниях дыхательных путей и инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) доза составляет 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток.
Хроническая мигрирующая эритема: в 1-й день 1 г (2 капсулы по 500 мг 1 раза), со 2-го по 5-й день 500 мг (1 капсула по 500 мг).
Неосложненный и осложненный уретрит/цервицит: однократно 1 г (2 капсулы по 500 мг). Курсовая доза - 1 г.
Порядок действий в случае пропуска приема дозы.
Пропущенную дозу необходимо принимать как можно быстрее, а последующие дозы следует принимать с промежутком в 24 часа.
Почечная недостаточность.
Пациентам с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл/мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин. Соответственно, следует с осторожностью применять азитромицин таким пациентам.
Печеночная недостаточность.
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени.
Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Пациенты пожилого возраста: нет необходимости изменять дозировку.
Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска нарушений электрической проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и аритмии torsade de pointes.
Дети.
Препарат в данной лекарственной форме не назначают детям с массой тела до 45 кг.
Детям до 6 лет рекомендуется назначать азитромицин в других лекарственных формах. Препарат назначают детям от 6 лет, могут глотать капсулу.
Передозировка
Опыт клинического применения азитромицина свидетельствует о том, что побочные эффекты, которые развиваются при приеме доз препарата, выше рекомендованных, подобны таким, которые наблюдаются при применении обычных терапевтических доз. Они могут включать диарею/частый жидкий стул, тошноту, боль в животе или рвота.
Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма. Специфического антидота нет.
Побочные эффекты
Ниже приведены побочные реакции, определенные во время линичних исследований и в период постмаркетингового наблюдения при применении всех лекарственных форм азитромицина, согласно систем органов и частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) , нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).
Инфекции и инвазии: нечасто - кандидоз, влагалищные инфекции, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, нарушение функции дыхания, ринит, оральный кандидоз; неизвестно - псевдомембранозный колит.
Со стороны крови: редко - лейкопения, нейтропения, эозинофилия; неизвестно - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: нечасто - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, неизвестно - анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: редко - анрорексия.
Со стороны психики: нечасто - нервозность, бессонница; редко - ажитация; неизвестно - агрессивность, тревожность, делирий, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость, дисгевзия, парестезии; неизвестно - обморок, судороги (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), гипестезия, психомоторная повышенная активность, искажение или потеря вкуса и обоняния, агевзия, паросмия, миастения гравис, обмороки, астения, невроз, вялость.
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.
Со стороны органов слуха: нечасто - нарушения со стороны слуха, вертиго; неизвестно - нарушение слуха, включая глухоту и/или звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступной информации о дальнейшем медицинском наблюдении, большинство из этих проблем были оборотный ход.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - пальпитация, приливы; неизвестно - трепетание-мерцание желудочков (tоrsade de pointes), удлинение QT-интервала; желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию (было выявлено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), боль в груди.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея часто - рвота, неприятные ощущения в животе (боль/ спазмы), тошнота; нечасто - жидкий стул, запор, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость во рту, отрыжка, язвы в ротовой полости, гиперсекреция слюны; неизвестно - панкреатит, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, анорексия.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко - нарушение функции печени гепатит и холестатическая желтуха, включая измененные показатели функции печени тяжелый гепатит и дисфункция печени неизвестно - печеночная недостаточность (которая редко приводила к летальному исходу), фульминантной гепатит, некроз печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, гипергидроз; редко - фотосенсибилизация, острый генерализованный экзематозная пустулез; неизвестно - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, реакция на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестно - артралгия, слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия, боль в почках; неизвестно - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - маточное кровотечение, тестикулярные нарушения, вагинит.
Общие нарушения и местные реакции: нечасто - отек, астения, недомогание, усталость, отек лица, боль в груди, гипертермия, боль, периферические отеки.
Лабораторные показатели: часто - снижено количество лимфоцитов, повышенное количество эозинофилов, снижен уровень бикарбоната крови, повышение уровня базофилов, повышение уровня моноцитов, повышение уровня нейтрофилов; нечасто - повышенный уровень АсАТ, повышенный уровень АлАТ, повышенный уровень билирубина в крови, повышенный уровень мочевины в крови, повышенный уровень креатинина в крови, изменения показателей калия в крови, повышение уровня щелочной фосфатазы, повышение уровня хлорида, повышение уровня глюкозы, повышение уровня тромбоцитов , снижение гематокрита, повышение уровня бикарбоната, отклонение уровня натрия.
Поражения и отравления: нечасто - осложнения после процедуры.
Информация о побочных эффектах, которые, возможно, связаны с профилактикой и лечением Mycobacterium Avium Complex, базируется на данных клинических исследований и наблюдений в постмаркетинговый период. Эти нежелательные реакции отличаются по типу или по частоте от тех, о которых сообщалось при применении быстродействующих лекарственных форм и лекарственных форм длительного действия.
Нежелательные реакции, которые могут быть связаны с профилактикой и лечением Mycobacterium Avium Complex
Со стороны обмена веществ: часто - анорексия.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, парестезии, дисгевзия; нечасто - гипестезия.
Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения.
Со стороны органов слуха: часто - глухота; нечасто - нарушение слуха, шум в ушах.
Со стороны сердца: нечасто - пальпитация.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, желудочно-кишечный дискомфорт, частый жидкий стул.
Со стороны пищеварительной системы: редко - гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь, зуд; нечасто - синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия.
Общие нарушения и местные расстройства: часто - повышенная утомляемость; нечасто - астения, недомогание.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Капсулы по 250 мг - по 6 капсул в блистере, по 1 блистера в коробке.
Капсулы по 500 мг - по 3 капсулы в блистере, по 1 блистера в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО «АстраФарм».
Адрес
08132, Украина, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н., г. Вишневое, ул. Киевская, 6.
Viridis Bot
