Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.
Состав
действующее вещество: methylprednisolone;
1 мл раствора содержит метилпреднизолона ацетата 40 мг
Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 3350, натрия хлорид, миристил гамма-пиколинию хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Суспензия для инъекций.
Основные физико-химические свойства: суспензия белого цвета.
Фармакологическая группа
Простые препараты кортикостероидов для системного применения. Глюкокортикоиды. Код АТХ Н02A В04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Депо-Медрол является стерильной суспензией для инъекций, содержащий синтетический ГКС метилпреднизолона ацетат. Он оказывает сильное и длительное противовоспалительное, иммуносупрессивную и противоаллергическое действие. Депо-Медрол можно вводить внутримышечно для достижения длительного действия, а также in situ для местного лечения. Длительная активность Депо-Медрола объясняется медленным высвобождением действующего вещества.
Общие свойства метилпреднизолона ацетата соответствуют ГКС метилпреднизолона, однако он слабее растворяется и не так быстро метаболизируется, что объясняет его длительное действие.
Глюкокортикоиды с помощью диффузии проходят через клеточные мембраны и образуют комплекс со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в ядро клетки, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез белков различных ферментов, что, как считается, в конце концов ответственность за многочисленные эффекты после системного применения глюкокортикоидов. Глюкокортикоиды не только существенно влияют на воспаление и иммунные процессы, но и действуют на обмен углеводов, белков и жиров. Они также влияют на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.
Влияние на воспаление и иммунные процессы.
Противовоспалительные, иммуносупрессивные и антиаллергические свойства глюкокортикоидов отвечают за большинство случаев их применения в терапевтических целях. Эти свойства приводят к таким результатам:
уменьшение количества активных иммунокомпетентных клеток на уровне сосредоточения воспаления;
уменьшение вазодилатации;
стабилизация лизосомальных мембран;
угнетение фагоцитоза;
уменьшение образования простагландинов и родственных веществ.
Метилпреднизолона ацетат в дозе 4,4 мг (4 мг метилпреднизолона) влечет такой же глюкокортикоидный (противовоспалительный) эффект, как гидрокортизон в дозе 20 мг. В метилпреднизолона наблюдается лишь минимальный минералокортикоидный эффект (200 мг метилпреднизолона соответствует 1 мг дезоксикортикостерона).
Влияние на метаболизм углеводов и белков.
Глюкокортикоиды проявляют катаболическое действие на метаболизм белков. Освободившиеся аминокислоты превращаются в глюкозу и гликоген в печени с помощью глюконеогенеза. Снижается абсорбция глюкозы в периферических тканях, что приводит к гипергликемии и глюкозурии, особенно у пациентов, склонных к сахарному диабету.
Влияние на метаболизм жиров.
Глюкокортикоиды проявляют липолитическое действие. Эта липолитическое действие особенно выражено в конечностях. Они также проявляют липогенетическое действие, наиболее выраженное в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.
Максимальная фармакологическая активность ГКС достигается позже, чем отмечаются пиковые концентрации их в крови, что свидетельствует о том, что крупнейшие эффекты препаратов является скорее вызваны изменением активности ферментов, чем прямым действием этих средств.
Фармакокинетика.
Метилпреднизолона ацетат гидролизуется до своей активной формы сывороточными холинэстеразы. У мужчин формы метилпреднизолона слабо связываются с альбумином и транскортином. Связывается около 40-90% препарата. Внутриклеточная активность глюкокортикоидов вызвана очевидной разницей между периодом полувыведения из плазмы крови и фармакологическим периодом полувыведения. Фармакологическая активность сохраняется после снижения концентрации в плазме крови ниже уровней, поддаются определению.
Продолжительность противовоспалительного действия ГКС приблизительно равна продолжительности угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГА) системы.
После проведения внутримышечных инъекций препарата в дозе 40 мг / мл примерно через 7,3 ± 1:00 (T max ) достигается максимальная концентрация метилпреднизолона в сыворотке крови, что составляет 1,48 ± 0,86 мкг / 100 мл (C max ). В этом случае период полувыведения составляет 69,3 часа. После однократной инъекции метилпреднизолона ацетата в дозе 40-80 мг продолжительность угнетения ГГА системы находится в диапазоне 4-8 дней.
После внутрисуставной инъекции препарата в дозе 40 мг в оба коленные суставы (суммарная доза - 80 мг) максимальная концентрация метилпреднизолона в сыворотке крови достигается через 4-8 часов и составляет примерно 21,5 мкг / 100 мл. После внутрисуставного введения метилпреднизолона ацетат с помощью диффузии поступает из сустава в системный кровоток в течение примерно 7 дней, что подтверждается длительностью подавления ГГА системы и уровнем метилпреднизолона в сыворотке крови.
Метилпреднизолон метаболизируется на уровне печени в таком же количестве, как и кортизол. Основными метаболитами являются 20-бета-гидроксиметилпреднизолон и 20-бета-гидрокси-6-альфа-метилпреднизон. Метаболиты преимущественно выделяются с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированного соединений. Эти реакции конъюгации происходят в основном в печени и в некоторой степени в почках.
Показания
Применение глюкокортикоидов нужно рассматривать только как симптоматическое лечение, кроме наличия определенных эндокринных расстройств, когда глюкокортикоиды применяются в качестве заместительной терапии.
Для введения
Депо-Медрол не показан для лечения острых состояний, угрожающих жизни. Если нужно получить быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, показано введение высокорастворимых ГКС, например метилпреднизолона натрия сукцината (Солу-Медрол). Если пероральная терапия невозможна и этот препарат показан для лечения заболевания, препарат Депо-Медрол применяют внутримышечно, как указано ниже.
противовоспалительное лечение
Ревматические заболевания.
Как вспомогательное средство к поддерживающей терапии (анальгетики, кинезотерапия, физиотерапия и др.) И для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или в случае обострения процесса) при псориатическом артрите, анкилозирующем спондилите.
При указанных ниже показаниях предпочтение нужно отдавать (если это возможно) введению in situ : посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, ревматоидном артрите, в частности ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия с применением низких доз), острый и подострый бурсит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит.
Коллагенозы.
Во время обострения или в качестве поддерживающей терапии в отдельных случаях при системной красной волчанке, системной дерматомиозит (полимиозит), остром ревматическом кардите.
Дерматологические заболевания.
Пузырчатка, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, буллезный герпетиформный дерматит (сульфон - препарат первого выбора, а системное применение глюкокортикоидов является вспомогательным лечением).
Аллергические состояния.
Для контроля тяжелых или инвалидизирующих аллергических заболеваний, не поддающихся лечению соответствующими методами стандартной терапии: хронические астматические респираторные заболевания, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, лекарственная аллергия, трансфузионные реакции по типу крапивницы, острый неинфекционный отек гортани (эпинефрин - препарат первого выбора).
Офтальмологические заболевания.
Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы, поражающие глаза и близлежащие органы, такие как поражение глаз, вызванное Herpes zoster , ирит, иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит, неврит зрительного нерва.
Желудочно-кишечные заболевания.
Для выведения пациента из критического состояния в случае язвенного колита, болезни Крона (системная терапия).
Отечные состояния.
Для стимуляции диуреза или индукции ремиссии при протеинурии при нефротическом синдроме без уремии - идиопатического или обусловленного системной красной волчанкой.
Заболевания органов дыхания.
Симптоматический саркоидоз органов дыхания, бериллиоз, фульминантной или диссеминированный туберкулез легких (при одновременном применении с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими методами, аспирационный пневмонит.
Лечения гематологических и онкологических заболеваний
Гематологические заболевания.
Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Онкологические заболевания.
Для паллиативного лечения лейкемии или лимфомы у взрослых, острой лейкемии у детей.
эндокринные заболевания
Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, острая недостаточность коры надпочечников (гидрокортизон или кортизон - препараты выбора, при необходимости их синтетические аналоги можно применять в комбинации с минералокортикоидами, у раннем детском возрасте получения минералокортикоидов особенно важно), врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия , связанная со злокачественной опухолью, негнойные тиреоидит.
Заболевания других органов и систем.
Туберкулезный менингит с субарахноидальным или угрожающим блоком при одновременном применении с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией, трихинеллез с привлечением нервной системы или миокарда. Со стороны нервной системы: период обострения рассеянного склероза.
Для внутришньосиновиального, периартикулярных введения, интрабурсального введение или введение в мягкие ткани (см. Также раздел «Особенности применения»)
Депо-Медрол показан как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях: синовит при остеоартрите, ревматоидном артрите, острый и подострый бурсит, острый подагрический артрит, эпикондилит, острый неспецифический теносиновиит, посттравматический остеоартрит .
Для введения в патологический очаг
Депо-Медрол показан для введения в патологический очаг при следующих заболеваниях: келоиды, локализованные гипертрофические, инфильтрированные очаги воспаления (плоский лишай, псориатические бляшки, кольцевидная гранулема, простой хронический лишай (ограниченный нейродерматит), дискоидная красная волчанка, гнездная алопеция.
Депо-Медрол может быть также эффективен при лечении кистозных образований, апоневроза или тендинита (ганглии).
Для инсталляции в прямую кишку.
Язвенный колит.
Противопоказания
Интратекальное введение, введение, эпидуральное введение, интраназальное введение и введение в глаз, а также некоторые другие места инъекции (кожа в области черепа, ротоглотка, крылонебный узел). Системные грибковые инфекции. Установленная повышенная чувствительность к метилпреднизолона ацетата или любой вспомогательного вещества, входящего в состав препарата. Применение живых или живых ослабленных вакцин противопоказано пациентам, которые получают иммуносупрессивные дозы кортикостероидов.
Особые меры безопасности
Перед применением препарата следует проводить его визуальный осмотр по выявлению механических частиц или изменения цвета. Для предотвращения ятрогенных инфекций нужно строго соблюдать методики введения стерильных препаратов. Данное лекарственное средство не показан для внутривенного и интратекального введения. Флакон предназначен для однократного применения. После введения нужной дозы всю суспензию, которая осталась, следует выбросить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий (см. полную инструкцию производителя)
Особенности применения (см. полную инструкцию производителя)
Способ применения и дозы (см. полную инструкцию производителя)
Передозировка
О случаях острой передозировки при применении метилпреднизолона ацетата не сообщалось.
Повторное частое введение препарата (ежедневное или несколько раз в неделю) в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Кушинга.
Побочные реакции
При применении препарата могут наблюдаться системные побочные реакции. Хотя во время кратковременного курса терапии они возникают редко, их всегда нужно тщательно выявлять. Это часть последующего наблюдения при любой терапии кортикостероидами, и это не касается какого-то конкретного препарата.
До сих возможных нежелательных реакций глюкокортикоидов, в частности метилпреднизолона, принадлежат нижеследующие реакции.
М введение.
Нарушение водно-солевого обмена. По сравнению с кортизоном или гидрокортизоном минералокортикоидные эффекты возникают с меньшей вероятностью при применении систетичних производных, в частности метилпреднизолона ацетата. Задержка соли и жидкости, застойная сердечная недостаточность у предрасположенных пациентов, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, артериальная гипертензия.
Сердечно-сосудистые расстройства. Разрыв миокарда после инфаркта миокарда.
Со стороны опорно-двигательного аппарата. Мышечная слабость, стероидная миопатия, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз, патологические переломы, разрыв сухожилия, особенно ахиллова сухожилия, аваскулярный остеонекрозе, атрофия мышц, невропатическая артропатия, артралгия, миалгия.
Желудочно-кишечные расстройства. Язвенная болезнь с возможной перфорацией или кровотечением, желудочные кровотечения, панкреатит, эзофагит, перфорация кишечника. Может наблюдаться временное и умеренное повышение уровня АСТ, АЛТ в сыворотке крови и щелочной фосфатазы, но это не сопровождается развитием клинического синдрома. Вздутие живота, язвы пищевода, кандидоз пищевода, диарея, диспепсия, боль в животе.
Дерматологические нарушения. Нарушение заживления ран, тонкая слабая кожа, петехии и экхимозы, атрофия кожи, ушибы, стрии, телангиектазия, акне, ангионевротический отек, гипопигментация кожи, зуд, сыпь, эритема, повышенная потливость, крапивница.
Неврологические расстройства. Повышение внутричерепного давления, доброкачественная внутричерепная гипертензия, судороги. При применении глюкокортикоидов могут возникать психические расстройства: эйфория, бессонница, перепады настроения, изменения личности, раздражительность, суицидальные мысли, психотические реакции (включая манию, бред, галлюцинации, обострение шизофрении), нарушения поведения, тревога, нарушение сна, тяжелая депрессия, очевидны психотические проявления, когнитивная дисфункция, включая спутанность сознания и амнезией, головокружение. Головная боль, эпидуральное липоматоз.
Эндокринные нарушения. Нарушение менструального цикла, аменорея, развитие синдрома Кушинга, гирсутизм, замедление роста у детей, угнетение гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, проявления латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических средствах при сахарном диабете.
Офтальмологические расстройства. Длительное применение глюкокортикоидов может приводить к задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительных нервов и может способствовать развитию вторичных инфекций глаза, обусловленных грибами или вирусами.
ГКС следует применять с осторожностью пациентам с очной формой простого герпеса или его локализации в участках вокруг глаза, из-за опасности развития перфорации роговицы.
Повышение внутриглазного давления. Экзофтальм. Истончение роговицы или склеры, папиллоэдема.
Метаболические нарушения. Отрицательный азотистый и кальциевый баланс через катаболизм белка, повышение аппетита, липоматоз.
Инфекции и инвазии. Инфекции. Оппортунистические инфекции. Инфекции в месте инъекции. Перитонит.
Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия. Может уменьшать реакции на кожные пробы.
Со стороны дыхательной системы. Стойка икота при применении высоких доз кортикостероидов, рецидив латентной формы туберкулеза.
Общие расстройства. Лейкоцитоз, тромбоэмболия, тошнота.
Синдром отмены. Очень быстрое уменьшение дозировки кортикостероидов после их длительного применения может вызвать острую адреналовую недостаточность, артериальная гипотензия и летальный исход. Синдром отмены может также проявляться в повышении температуры, миалгии, артралгии, рините, конъюнктивите, болезненных зудящих узлах кожи и уменьшении массы тела.
Введение in situ
Поскольку происходит всасывание с места введения в системный кровоток, рекомендуется обращать должное внимание на вышеупомянутые системные нежелательные реакции.
Кроме этого, введение in situ может приводить к атрофии кожи и подкожной клетчатки. Поскольку кристаллы кортикостероидов на коже подавляют воспалительные реакции, наличие их там может приводить к распаду клеточных элементов и физико-химических изменений основного вещества соединительной ткани. За счет изменений кожи и / или подкожной клетчатки, возникших могут формироваться углубления в коже в месте инъекции. Степень тяжести этой полученной реакции будет зависеть от введенного количества кортикостероидов (см. Раздел «Особенности применения»). Регенерация обычно завершается в течение нескольких месяцев или после абсорбции всех кристаллов кортикостероидов.
Во время проведения парентеральной терапии кортикостероидами могут наблюдаться такие побочные реакции: единичные случаи слепоты, связанной с введением препарата в очаг у лица и головы; анафилактические и аллергические реакции; гиперпигментация или гипопигментация; атрофия подкожной клетчатки и кожи; стерильный абсцесс, Постинъекционные обострения после внутрисуставного введения, артропатия, подобная артропатии Шарко, инфекции в месте инъекции после несоблюдения стерильности при выполнении методики.
Побочные реакции, зарегистрированные при противопоказанных способах введения.
Интратекально. Арахноидиты, менингиты, менингизм, парапарез / параплегия, нарушение чувствительности, нарушение функции кишечника / мочевого пузыря, нарушения спинальной жидкости, тошнота, рвота, головная боль, судороги, потливость.
Экстрадурального. Различие краев раны, потеря контроля сфинктера.
Интраназально. Временные или постоянные нарушения зрения, в том числе слепота; аллергические реакции; ринит.
Введение в глаз (субконъюнктивальные). Временные или постоянные нарушения зрения, в том числе слепота, повышение внутриглазного давления, воспаление глаза и окружающих его тканей, в том числе аллергические реакции, инфекции, резидуальные явления или струп в месте инъекции. Покраснение, зуд, абсцесс, отторжение в месте инъекции.
Другие места инъекции (кожа в области черепа, ротоглотка, крылонебный узел): слепота.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте. Не замораживать.
Несовместимость
Из-за возможной физической несовместимости Депо-Медрол не следует разводить или смешивать с другими растворами.
Упаковка
По 1 мл суспензии для инъекций во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.
Категория отпуска
по рецепту.
Производитель
Пфайзер Менюфекчуринг Бельгия НП / Pfizer Manufacturing Belgium NV.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Рейксвег 12 Пуурс, В-2870, Бельгия / Rijksweg 12, В-2870 Puurs, Belgium.
Viridis Bot
