ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ДОРЕЗ®
(DOREZ®)
Склад:
діюча речовина: бісопролол (bisoprolol);
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить бісопрололу фумарату 2,5 мг; 5 мг або 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, натрію лаурилсульфат, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, гліцерoл дибегенат;
оболонка:
таблетки 2,5 мг – опадрай білий Y-1-7000 (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид
(Е 171);
таблетки 5 мг - опадрай жовтий 02B32859 (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид
(Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172);
таблетки 10 мг - опадрай жовтий 02 F 32202 (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 2,5 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з лінією розлому з одного боку;
таблетки 5 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, з лінією розлому з одного боку;
таблетки 10 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою охра-жовтого кольору, з лінією розлому з одного боку.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.
Код АТX С07А В07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Бісопролол – сильнодіючий селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої дії.
Механізм його гіпотензивної дії неясний, проте відомо, що бісопролол помітно знижує рівень реніну у плазмі крові.
У пацієнтів зі стенокардією блокада бета1-рецепторів призводить до зниження серцевої діяльності і, отже, до зниження потреби міокарда в кисні. Ефективний при лікуванні стабільної хронічної помірної і важкої серцевої недостатності з пониженою функцією систоли шлуночків.
Фармакокінетика.
Бісопролол майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Внаслідок незначної метаболізації при «першому проходженні» через печінку можна зробити висновок, що бісопролол має високу біодоступність. Прийом їжі не впливає на абсорбцію бісопрололу.
Активних метаболітов не існує.
Препарат виводиться рівною мірою через печінку і нирки. Період напіввиведення з плазми крові (10-12 г) забезпечує ефективність протягом 24 годин після прийому 1 раз на добу.
Клінічні характеристики.
Показання.
Артеріальна гіпертензія;
ішемічна хвороба серця (стенокардія);
хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності – серцевими глікозидами.
Протипоказання.
Гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує іонотропної терапії;
кардіогенний шок;
атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму);
синдром слабкості синусового вузла;
виражена синоатріальна блокада;
симптоматична брадикардія;
симптоматична артеріальна гіпотензія;
тяжка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;
пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно;
феохромоцитома, що не лікувалася;
метаболічний ацидоз;
підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Комбінації, які не рекомендовано застосовувати.
Лікування хронічної серцевої недостатності.
Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.
Усі показання.
Антагоністи кальцію групи верапамілу та меншою мірою дилтіазему: негативний вплив на скоротливу здатність міокарда і АV-провідність. В/в введення верапамілу у пацієнтів, які знаходяться на терапії бета-блокаторами, може призвести до розвитку вираженої артеріальної гіпотензії і АV-блокади.
Антигіпертензивні препарати центральної дії, такі як клонідин та інші (наприклад, метилдопа, моксонідин, рилменідин): призводять до прогресування серцевої недостатності внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зменшення ЧСС, серцевого викиду, вазодилатації). Раптова відміна препарату, особливо якщо попередньо було припинено прийом бета-блокаторів, може призвести до «рикошетної гіпертензії».
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.
Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії).
Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.
Усі показання.
Інсулін або пероральні антидіабетичні препарати: посилення гіпоглікемічного ефекту. Блокада бета-рецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.
Антагоністи кальцію дигідропіридинового ряду (наприклад, ніфедипін, фелодипін і амлодипін): призводять до збільшення ризику розвитку гіпотензії. Також не можна виключити збільшення ризику прогресивного погіршення скоротливої функції шлуночків у пацієнтів з серцевою недостатністю.
Антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон): збільшують АV-провідність.
Парасимпатоміметики: негативно впливають на АV-провідність і сприяють розвитку брадикардії.
Засоби для анестезії: послаблюють рефлекторну тахікардію і підсилюють антигіпертензивний ефект.
Серцеві глікозиди (препарати наперстянки): знижують ЧСС, уповільнюють АV-провідність.
НПЗП: послаблюють гіпотензивний ефект бісопрололу.
Бета-симпатоміметики (наприклад, ізопреналін, добутамін): призводять до послаблення ефектів обох препаратів.
Симпатоміметики, що діють на бета- та альфа-рецептори (наприклад, адреналін, норадреналін): спричиняють і підсилюють альфа-адреноміметичний вазоконстрикторний ефект цих препаратів, що призводить до підвищення АТ і загострення переміжної кульгавості. Ці взаємодії характерніші при комбінації з неселективними бета-блокаторами.
Антигіпертензивні препарати і препарати, що мають гіпотензивний потенціал (наприклад, тріциклічні антидепресанти, іміпрамін, інгібітори МАО, такі як фенелзин, барбітурати, фенотіазіни, такі як хлорпромазин): підсилюють гіпотензивний ефект.
Бета-блокатори місцевої дії (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми): підсилюють системні ефекти бісопрололу.
Антиаритмічні препарати I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флеканід, пропафенон), які застосовують пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю: пригнічують АV-провідність та підсилюють негативну інотропну дію.
Комбінації, які необхідно враховувати.
Мефлохін: підвищує ризик розвитку брадикардії.
Інгібітори моноамінооксидази (за винятком інгібітора МАО типу В): підсилюють гіпотензивний ефект бета-блокаторів або ризик виникнення гіпертонічного кризу.
Похідні ерготаміну: підсилюють симптоми порушення периферичного кровообігу.
Особливості застосування.
У пацієнтів, які піддаються загальній анестезії, бета-блокатори зменшують ризик розвитку аритмії і ішемії міокарда під час індукції і інтубації, у післяопераційний період. Пацієнтам не рекомендується припиняти прийом підтримуючої дози бета-блокаторів у передопераційний період. Перед хірургічним втручанням слід поінформувати анестезіолога про лікування бета-блокаторами через можливість взаємодії з іншими препаратами, які можуть призвести до брадиаритмії, ослаблення рефлекторної тахікардії і зменшення здатності компенсувати втрату крові. При необхідності відмінити бета-блокатори перед операцією дозу слід знижувати поступово і припинити прийом за 48 годин до анестезії.
Не існує терапевтичного досвіду застосування бісопрололу пацієнтам при лікуванні серцевої недостатності з наступними захворюваннями та умовами:
- серцева недостатність II ступеня за NYHA;
- цукровий діабет 1 типу (інсулінозалежний);
- порушення функції нирок (креатинін сироватки крові > 300 мкмоль/л);
- порушення функції печінки;
- пацієнти віком від 80 років;
- рестриктивна кардіоміопатія;
- вроджені захворювання серця;
- захворювання клапанів серця, що порушують гемодинаміку;
- менш ніж за 3 місяці після перенесеного інфаркту міокарда.
Не рекомендується одночасне застосування бісопрололу з блокаторами кальцієвих каналів групи верапамілу і дилтіазему з антиаритмічними препаратами I класу та антигіпертензивними препаратами центральної дії.
При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легенів, які можуть спричинити симптоми, слід одночасно з бета-блокаторами призначати бронходилататори. У разі збільшення опору дихальних шляхів, який може виникнути у пацієнтів з астмою, може знадобитися збільшення дози бета2-стимуляторів.
Як і інші бета-блокатори, бісопролол може підвищити чутливість пацієнта до алергенів і тяжкість анафілактичних реакцій. Лікування адреналіном не завжди призводить до очікуваного терапевтичного ефекту.
Пацієнтам з псоріазом можна призначити бета-блокатори, тільки коли передбачувана користь перевищує потенційний ризик.
Пацієнтам з феохромоцитомою не слід призначати бета-блокатори до закінчення лікування альфа-адреноблокаторами.
Лікування бісопрололом може маскувати симптоми тиреотоксикозу.
Лікування бісопрололом не слід переривати раптово.
Можливий позитивний результат антидопінгового контролю при лікуванні бісопрололом.
З обережністю: бронхоспазм (бронхіальна астма, ХОЗЛ); виражене порушення функції печінки або нирок, максимально допустима доза 10 мг на добу; цукровий діабет з великим коливанням рівня глюкози в крові (може маскувати симптоми гіпоглікемії); суворе голодування; одночасна десенсибілізуюча терапія; АV-блокада I ступеня; стенокардія
Принцметалу; периферичне оклюзійне ураження артерій (можливі скарги, особливо на початку терапії).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності препарат можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Як правило, бета-адреноблокатори зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Якщо лікування бета-блокатором необхідне, бажано, щоб це був бета1-селективний бета-блокатор. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік та ріст плода.
Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.
Даних щодо екскреції бісопрололу у грудне молоко або безпеки впливу на дітей грудного віку немає, тому не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
В окремих випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, зранку перед сніданком, під час або після нього, 1 раз на добу.
Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія).
Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка препарату Дорез® по 5 мг) на добу. У випадку помірної гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт. ст.) підходить доза 2,5 мг.
У разі необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг (1 таблетка препарату Дорез® по 10 мг) на добу. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.
Зміна та коригування дози встановлюються лікарем індивідуально, залежно від стану пацієнта.
Препарат Дорез® обов’язково застосовувати з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця, що супроводжується серцевою недостатністю.
Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності – серцевими глікозидами.
Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів у разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори бета-адренорецепторів, діуретики і, у разі необхідності, серцеві глікозиди.
Препарат Дорез® можна призначати для лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.
Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом розпочинається відповідно до поданої нижче схеми титрування та може коригуватися залежно від індивідуальних реакцій організму.
Viridis Bot
