КЕТОРОЛ ЭКСПРЕСС ТАБ.10МГ №10

Склад
діюча речовина: кеторолаку трометамін;
1 таблетка містить кеторолаку трометаміну 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид, бутилгідроксіанізол (Е 320), маніт (Е 421), кросповідон, сахаралоза, магнію стеарат, барвник (Lake Of Quinoline Yellow WS), ароматизатор (Spearmint Flavour).

Лікарська форма
Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскі таблетки блідо-жовтого кольору, зі скошеними краями і тисненням I з одного боку.

Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Кеторолак. Код АТХ М01А В15.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Кеторолак – нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), має виражену аналгетичну (знеболюючу) дію, виявляє також протизапальну та слабку жарознижувальну активність В основі знеболюючої дії препарату лежить його здатність пригнічувати синтез ферментів циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2). У зв’язку з цим в тканинах організму не утворюються простагландини, які сприяють виникненню запалення, лихоманки та болю. За силою аналгезуючого ефекту кеторолак можна порівняти з морфіном, що значно перевищує інші НПЗЗ.
Кеторолак не впливає на опіатні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає медикаментозної залежності, не має седативної або анксіолітичної дії. 
Початок знеболювальної дії відмічається через 1 годину після внутрішнього застосування препарату. Максимальний аналгетичний ефект досягається протягом 2–3 годин і не має статистично значущих відмінностей у рамках рекомендованого діапазону дозування кеторолаку трометаміну. Найбільша різниця між великими та малими дозами кеторолаку трометаміну полягає у тривалості аналгезії.

Фармакокінетика.
Після перорального застосування кеторолак швидко та повністю абсорбується з максимальною концентрацією в плазмі крові 0,52 – 1,31 мкг/мл, що досягається протягом 35 хвилин після прийому разової дози 10 мг натщесерце. Їжа з високим вмістом жиру знижує швидкість (приблизно на 1 год), але не ступінь абсорбції препарату. Антацидні засоби не впливали на всмоктування препарату. Фармакокінетика кеторолаку носить лінійний характер.

Кеторолаку трометамін проникає через плацентарний бар’єр та у дуже незначній кількості виділяється у грудне молоко.
Більше ніж 99% рацемат кеторолаку трометаміну значною мірою зв’язується з білками плазми крові. Рівноважна концентрація препарату досягається через добу після застосування 10 мг кеторолаку 4 рази на добу.
Препарат значною мірою метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
Кеторолак та його метаболіти виводяться в основному нирками: в середньому 91,4% введеної дози виділяється з сечею, 6,1 з фекаліями.
Період напіввиведення у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить приблизно 5–6 год.
У пацієнтів віком від 65 років та старше період напіввиведення може збільшуватися з 5 до 7 годин. Середній період напіввиведення кеторолаку у пацієнтів з нирковою недостатністю, залежить від ступеня тяжкості захворювання та становить від 6 до 19 годин, що вказує на необхідність корегування дози.
Порушення функції печінки не впливають на період напіввиведення препарату.

Не виводиться при гемодіалізі.
Показання
Кеторол Експрес показаний для короткочасного (не більше 5 днів) лікування болю помірної інтенсивності, а також гострого болю різного походження, включаючи післяопераційний біль.

Протипоказання
Підвищена чутливість до кеторолаку або до будь-якого компонента лікарського засобу;
пацієнти з активною пептичною виразкою, з нещодавньою шлунково-кишковою кровотечею або перфорацією, з виразковою хворобою або шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі;
бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка, спричинені застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ (через можливість виникнення тяжких анафілактичних реакцій);
бронхіальна астма в анамнезі;
не застосовувати як аналгезуючий засіб перед і під час оперативного втручання та після маніпуляцій на коронарних судинах;
тяжка серцева недостатність;
назальний поліпоз з повною або частковою обструкцією, набряк Квінке або бронхоспазм;
не застосовувати пацієнтам, у яких було оперативне втручання з високим ризиком крововиливу або неповної зупинки кровотечі та пацієнтам, які отримують антикоагулянти, включаючи низькі дози гепарину (2500–5000 одиниць кожні 12 годин);
печінкова або помірна/тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну у сироватці крові понад 160 мкмоль/л);
кеторолак протипоказаний під час переймів і пологів, оскільки внаслідок його інгібуючого впливу на синтез простагландинів, він може негативно впливати на кровообіг плода і пригнічувати скорочення матки, тим самим збільшуючи ризик маткової кровотечі;
підозрювана або підтверджена цереброваскулярна кровотеча, геморагічний діатез, включаючи порушення згортання крові і високий ризик кровотечі;
одночасне лікування іншими НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази), ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, пентоксифіліном, пробенецидом або солями літію;
гіповолемія, дегідратація;
ризик виникнення ниркової недостатності внаслідок зменшення об’єму рідини.
 
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. повну інструкцію виробника)

Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)

Спосіб застосування та дози
Кеторол Експрес у формі таблеток, що диспергуються у ротовій порожнині слід брати тільки сухими руками.
Таблетку слід покласти на язик, де вона одразу ж почне розчинятися. Тримати у роті протягом декількох секунд доки вона повністю розчиниться, при бажанні можна запити водою.
Прийом таблеток, що диспергуються у ротовій порожнині, не потребують обов’язкового запивання водою, не впливають на продукцію слини, дозволяють приймати препарат пацієнтам з відхиленнями в акті ковтання при поведінкових або неврологічних порушеннях.
Щоб запобігти розладу травлення, препарат бажано приймати під час або після їжі (основного прийому їжі або перекусу) або з антацидами.
Кеторол Експрес призначають внутрішньо одноразово або декілька разів на день залежно від вираженості болю.
Рекомендована початкова доза для дорослих становить 10 мг. За необхідності повторного застосування, рекомендується приймати по 10 мг до 4-х разів на добу, з інтервалом 4-6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

Для пацієнтів, які отримують кеторолак парентерально, у вигляді в/в або в/м ін’єкцій, та яким одночасно призначено кеторолак перорально, у формі таблеток, загальна комбінована доза не має перевищувати 90 мг (60 мг для осіб літнього віку, пацієнтам із порушенням функції нирок та пацієнтів з масою тіла менше 50 кг). 
У наведеній нижче таблиці узагальнені інструкції щодо дозування таблеток кеторолаку у різних вікових групах:
Популяція пацієнтівТаблетки кеторолаку трометаміну
(після в/в або в/м застосування кеторолаку трометаміну)
Вік ˂ 16 роківПероральне застосування не схвалене

Дорослі пацієнти віком від 16 до 64 років20 мг одноразово, потім – по 10 мг один раз у 4–6 годин у разі необхідності, але не більше 40 мг на добу
Дорослі пацієнти віком ≥ 65 років, з порушенням функції нирок та/або масою тіла ˂ 50 кг10 мг одноразово, потім – по 10 мг 1 раз у 4–6 годину разі необхідності, але не більше 40 мг на добу
Препарат рекомендується лише для короткочасного застосування (до 5 діб).
Діти. Не застосовувати дітям віком до 16 років.

Передозування
Симптоми після гострого передозування НПЗЗ зазвичай обмежуються загальмованим станом, сонливістю, нудотою, блюванням і болем в епігастральній ділянці, які, як правило, є оборотними при підтримуючому лікуванні. Може виникати шлунково-кишкова кровотеча. Рідко можуть виникати артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома. При застосуванні НПЗЗ у терапевтичних дозах повідомляли про анафілактоїдні реакції, які можуть виникати і після передозування.

Лікування
Лікування передозування НПЗЗ повинно бути симптоматичним та підтримуючим. Специфічний антидот відсутній. У разі наявності симптомів передозування після застосування препарату або після значного перорального передозування (при прийомі дози, яка у 5–10 разів перевищує звичайну) протягом 4 годин можна спричинити у пацієнта блювання та/або застосувати активоване вугілля (60–100 г для дорослих, 1–2 г/кг для дітей) та/або осмотичний проносний засіб. Застосування форсованого діурезу, алкілування сечі, гемодіалізу або переливання крові можуть бути неефективні через високе зв’язування препарату з білками плазми крові.
Одноразові передозування кеторолаку трометаміну були пов’язані з болем у животі, нудотою, блюванням, гіпервентиляцією, пептичними виразками та/або ерозивним гастритом і порушенням функції нирок, що минали після відміни препарату.

Побічні ефекти (див. повну інструкцію виробника)

Термін придатності
2 роки.

Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка
По 10 таблеток у блістері; по 1 або 10 блістерів у коробці.

Категорія відпуску
За рецептом.

Виробник
Д-р Редді’с Лабораторіс Лімітед / Dr. Reddy’s Laboratories Limited
Адреса
Виробнича дільниця - VI с. Кхол, Налагар роад, Бадді, округ Солан, Хімачал Прадеш, 173205, Індія/ Formulation Unit 6 Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan, H. P. 173205, India.