ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ТЕВА ТАБ 500МГ №10 без ндс

Состав
действующее вещество:левофлоксацин;
1 таблетка Левофлоксацин-Тева по 250 мг содержит 256,23 мг левофлоксацина гемигидрата, что эквивалентно 250 мг левофлоксацина;
1 таблетка Левофлоксацин-Тева по 500 мг содержит 512,46 мг левофлоксацина гемигидрата, что эквивалентно 500 мг левофлоксацина;
Вспомогательные вещества:натрия стеарилфумарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, кополивидон, целлюлоза микрокристаллическая, оболочка Opadry II розовый 31К34554.

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:розовые, овальные, двояковыпуклые, размером 6 х 13 мм или 8 х 16 мм, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне и по бокам; с гравировкой "L" на стороне без риска.

Фармакологическая группа
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.
Код АТХ J01M А12.

Фармакологические свойства
Фармакологические.
Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается благодаря угнетению левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится ко II типа топоизомеразам. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния релаксации в надскручений состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные, грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метицилинчутливи, Staphylococcus saprophyticus
Streptococci, group C and G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes
Грамотрицательные аэробы Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Анаэробы: Peptostreptococcus.
Другие: Chlamydophila pneumonia, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumonia, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Виды с возможной приобретенной резистентностью
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилинчутливи, коагулазоотрицательные Staphylococcus spp.
Грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter аerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides fragilis.
Естественно резистентные штаммы

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium.
Механизм развития резистентности
Устойчивость к левофлоксацину развивается в виде ступенчатого мутации сайта-мишени в обоих типов топоизомеразы II, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Другие механизмы резистентности, такие как проницаемость (характерно для Pseudomonas aeruginosa), и механизмы оттока могут влиять на чувствительность к левофлоксацину.
Наблюдается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Учитывая механизм действия, не существует ни одной перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.
Пограничные концентрации(Breakpoint) антибиотика (или предельные значения диаметра зоны подавления роста микроорганизма).
EUCAST (Европейский комитет тестирования антимикробной чувствительности) рекомендует МИК (МПК) левофлоксацина для определения чувствительности от опосредованно чувствительных организмов и опосредованно резистентных микроорганизмов представленных в таблице 1 по данным тестирования МИК (мг / л).

Таблица 1
Клинически определены EUCAST MIК для левофлоксацина (версия 2.0, 2012-01-01)
возбудительчувствительныйрезистентный
энтеробактерии≤1 мг / л> 2 мг / л
Pseudomonas spp.≤1 мг / л> 2 мг / л
Acinetobacter spp.≤1 мг / л> 2 мг / л
Staphylococcus spp.≤1 мг / л> 2 мг / л
S. pneumonia 1≤2 мг / л> 2 мг / л
Streptococcus A, B, C, G≤1 мг / л> 2 мг / л
H. influenzae 2, 3≤1 мг / л> 1 мг / л
M. catarrhalis 3 ≤1 мг / л> 1 мг / л
Предельные значения, не связанные с видом 4≤1 мг / л> 2 мг / л
Предельные значения левофлоксацина, связанные с лечением высокими дозами. 
Возможен низкий уровень резистентности к фторхинолонам (МИК ципрофлоксацина 0,12-0,5 мг / л), но нет никаких доказательств того, что такая резистентность имеет клиническое значение при инфекциях дыхательных путей, вызванных H. influenzae .
Штаммы, со значениями MIК, выше чувствительной предельной концентрации, очень редкие или о них пока не сообщалось. Тесты идентификации и чувствительность к антибиотикам на любой такой изолят необходимо повторить и, если результат будет подтвержден, изолят должен быть направлен в справочной лаборатории. Пока существуют данные, свидетельствующие о клинической реакции для подтвержденных изолятов с МИК выше текущей резистентной контрольной точки, о них необходимо сообщать.
Контрольные точки применяются для оральной дозы 500 мг х 1 до 500 мг 2 и внутривенной дозы 500 мг х 1 до 500 мг 2.
Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для отдельных видов, так локальная информация о резистентности очень важна, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует прибегнуть к экспертной консультации, когда локальная распространенность резистентности такова, что целесообразность применения средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, остается под вопросом.

Фармакокинетика.
Всасывания. Принятый внутрь, левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 2:00 после приема. Биодоступность составляет 99 - 100%. Прием пищи несколько влияет на его всасывание. Стабильные показатели достигаются в течение 48 часов после применения 500 мг 1 - 2 раза в день.
Распределение. Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократного и повторного дозы 500 мг, что указывает на хороший распределение в тканях организма.
Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения и может быть отвергнут. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.
Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг per os составляла 8,3 мг / г и 10,8 мг / мл соответственно.
Распределение в ткани легких. Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе 500 мг per os составляла примерно 11,3 мг / г и достигалась в течение 4 - 6:00 после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме.
Распределение в жидкости пузырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 или 2 раза в сутки составляла 4 и 6,7 мкг / мл соответственно.
Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Распределение в ткани простаты. После приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2 мкг / г соответственно через 2, 6 и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате / плазме - 1,84.
Концентрация в моче. Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8 - 12:00 после однократной дозы 150, 300 или 500 мг per os составляла 44, 91 и 200 мкг / мл соответственно.
Метаболизм.
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
Вывод. После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6 - 8:00). Вывод осуществляется в основном почками (85% введенной дозы). Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг.
Клинические характеристики

Показания
Левофлоксацин-Тева показано для лечения у взрослых инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
острые бактериальные синуситы;
обострение хронических бронхитов;
внебольничная пневмония
осложненные инфекции кожи и мягких тканей.
В случае лечения вышеупомянутых инфекций препарат применяется только тогда, когда применение других антибактериальных средств, которые обычно предназначаются для начального лечения данных инфекций, невозможно.
осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит);
хронический бактериальный простатит
неосложненный цистит
легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение.
Левофлоксацин-Тева в данной лекарственной форме (таблетки) можно применять для завершения курса терапии пациентам, которые продемонстрировали улучшение в ходе первичного лечения левофлоксацин-Тева, раствором для инъекций.
Необходимо учитывать официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому компоненту препарата.
Эпилепсия.
Повреждения сухожилия, связанное с предыдущим применением фторхинолонов.
Детский возраст.
Период беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Влияние других лекарственных средств на левофлоксацин
Соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний и алюминий, диданозин.
Всасывания левофлоксацина значительно уменьшается, когда одновременно с ним принимать соли железа и антациды, содержащие магний или алюминий, или диданозин (только для форм, который содержат буферные агенты алюминия или магния). Одновременное применение фторхинолонов с поливитамины, содержащие цинк, приводит к снижению их абсорбции при пероральном приеме. Таблетки следует принимать не менее чем через 2:00 после применения препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий. Кальция карбонат минимально влиял на абсорбцию левофлоксацина при пероральном применении.
Сукральфат
Биодоступность левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2:00 после приема таблеток Левофлоксацин-Тева.
Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина.
Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24%, пробенецида - на 34%. Это объясняется тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако в исследовании статистически значимые кинетические различия не имели клинической значимости. Следует с осторожностью назначать левофлоксацин одновременно с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.
Другие препараты
Известно, что на фармакокинетику левофлоксацина не было вызвано никакого клинически значимого влияния при применении левофлоксацина вместе с карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.
Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства
Циклоспорин
Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К
При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) сообщалось о повышении международного нормализационного соотношение (МЧС) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT
Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические средства), см. «Особенности применения».
Другая значимая информация.
Не отмечается влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (который является маркерным субстратом для фермента CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.
Еды
Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таким образом, таблетки препарата Левофлоксацин-Тева можно принимать независимо от приема пищи. 

Особенности применения (см. полную инструкцию производителя)

Способ применения и дозы
Таблетки Левофлоксацин-Тева принимают 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа, тяжести инфекции и чувствительности вероятного возбудителя.
Левофлоксацин-Тева в данной лекарственной форме (таблетки) можно применять для завершения курса терапии пациентам, которые продемонстрировали улучшение в ходе первичного лечения левофлоксацин-Тева, раствором для инъекций, используя при этом такие же дозы.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение Левофлоксацин-Тева крайней мере в течение 48 - 72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки Левофлоксацин-Тева следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблетку можно разделить по риске для разделения. Принимать таблетки можно как вместе с пищей, так и в другое время.
Препарат следует применять не менее чем за 2:00 до или после применения солей железа, солей цинка, антацидов, содержащих магний или алюминий, диданозину (только для форм, содержащих алюминий или магний в буферных средствах) и сукральфата (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия »).

Таблица 2
Рекомендуемая дозировка для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл / мин
показанияСуточная доза (в зависимости от тяжести)Количество
приемов в суткиПродолжительность лечения (в зависимости от тяжести)
Острые бактеральни синуситы500 мг1 раз10 - 14 дней
Обострение хронического бронхита500 мг1 раз7 - 10 дней
внебольничных 
пневмонии500 мг1 - 2 раза7 - 14 дней
пиелонефрит500 мг1 раз7 - 10 дней
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит500 мг1 раз7 - 14 дней
неосложненный цистит250 мг1 раз3 дня
Хронический бактериальный простатит500 мг1 раз28 дней
Осложненные инфекции 
кожи и мягких тканей500 мг1 - 2 раза7 - 14 дней
Легочная сибирская вырезка500 мг1 раз8 недель
Особые популяции

Таблица 3
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин
 Режим дозирования 
(в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы)
250 мг / 24 часа500 мг / 24 часа500 мг / 12:00
ККпервая доза - 250 мг

первая доза - 500 мг

первая доза - 500 мг


50 - 20 мл / минпоследующие - 125 мг / 24 чпоследующие - 250 мг / 24 чпоследующие - 250 мг / 12 ч
19 - 10 мл / минпоследующие - 125 мг / 48 чпоследующие - 125 мг / 24 чпоследующие - 125 мг / 12 ч
последующие - 125 мг / 48 чпоследующие - 125 мг / 24 чпоследующие - 125 мг / 24 ч
После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы (см. Раздел «Особенности применения»: Тендинит и разрывы сухожилий, Удлинение интервала QT).
Дети. Детям противопоказано применять Левофлоксацин-Тева, поскольку не исключено повреждение суставного хряща (см. Раздел «Противопоказания»).

Передозировки
Симптомыпередозировки Левофлоксацин-Тева - это нарушения со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки); реакции со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек возможно удлинение QT-интервала.
Лечениесимптоматическое. Следует предусмотреть мониторинг ЭКГ, поскольку возможна пролонгация интервала QT. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Нет никаких специфических антидотов.

Побочные реакции
Частота побочных эффектов, указанных в таблице 4, определялась с помощью следующих критериев: очень часто ( >1/10), часто (от> 1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100 ), редко (от >1/10000, к <1/1000), очень редко ( >1/10000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).
В каждой группе побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
Таблица 4
Системы органов и системчастонечасторедконеизвестно
Инфекции и инвазии

 грибковые инфекции, включая грибы рода Candida , пролиферация других резистентных микроорганизмов, нарушение нормальной микрофлоры кишечника и развитие вторичной инфекции  
Со стороны системы крови и лимфатической системы лейкопения эозинофилия 

тромбоцитопения 
Нейтропения

Панцитопения 
Агранулоцитоз 
гемолитическая анемия


Со стороны иммунной системы  Ангионевротический отек 
Гиперчувствительность
(см. Раздел «Особенности применения»)Анафилактические / анафилактоидные шок a
(см. Раздел «Особенности применения»)
Со стороны метаболизма и питания анорексия

Гипогликемия, в основном у пациентов с сахарным диабетом 
(см. Раздел «Особенности применения»)Гипергликемия 
Гипогликемическая кома (см. Раздел «Особенности применения»)
Со стороны психикибессонницаТревожность 
Беспокойство 
Состояния страха 
спутанность сознания Нервозность

Психотические реакции 
(в т.ч. галлюцинации, паранойя) 
Депрессия 
Ажитация 
Необычные сновидения 
Ночные кошмарыПсихотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны нервной системыГоловная боль 
ГоловокружениеСонливость 
тремора
дисгевзия (субъективный расстройство вкуса)Судороги (см. Раздел «Противопоказания» и «Особенности применения») 
ПарестезииПериферическая сенсорная или сенсомоторная нейропатия (см. «Особенности применения») 
нарушение обоняния (паросмия), включая аносмию (отсутствие обоняния) 
Дискинезия (нарушение координации движений) 
Экстрапирамидные расстройства 
агевзия 
Синкопе (обморок) Доброкачественная внутричерепная гипертензия
Со стороны органов зрения  Зрительные нарушения, такие как затуманивание зрения, нечеткость зрения (см. «Особенности применения»)Временная потеря зрения (см. «Особенности применения»)
Со стороны органов слуха и равновесия вертигоШум в ушахПотеря слуха Нарушение слуха
сердечные расстройства  Тахикардия 
Ощущение сердцебиенияЖелудочковая тахикардия, что может приводить к остановке сердца 
желудочковая аритмия типа torsade de pointes (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ (см. Разделы «Особенности применения»: Удлинение интервала QT и «Передозировка»)


сосудистые расстройства  артериальная гипотензия 
Со стороны дыхательной системы Одышка (одышка) Бронхоспазм 
Аллергический пневмонит
Желудочно-кишечные расстройстваДиарея 
Рвота 
Тошнота

Боль в животе 
Диспепсия 
Метеоризм / вздутие живота 
Запор

 Диарея геморрагическая, что может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный колит (см. Раздел «Особенности применения») 
Панкреатит
гепатобилиарной системыПовышение показателей печеночных ферментов (АЛТ / АСТ, ЩФ, ГГТП)

Повышение уровня билирубина в крови Желтуха и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности (иногда летальные), преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. Раздел «Особенности применения») 
Гепатит
Со стороны кожи и подкожных тканей b Высыпания 
Зуд 
Крапивница 
Гипергидроз Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса - Джонсона мультиформная эритема, фотосенсибилизация
(См. «Особенности применения»)
лейкоцитопластический васкулит, стоматит
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани артралгия 
МиалгияПоражение сухожилий (см. Раздел «Особенности применения»), в том числе их воспаление (тендинит) (например, ахиллова сухожилия).Мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных миастенией гравис (см. Раздел «Особенности применения»),Рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например ахиллова: см. Раздел «Особенности применения»), разрыв связок, разрыв мышц, артрит
Со стороны почек и мочевыводящей системы Повышенные показатели креатинина в сыворотке кровиОстрая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита) 
общие расстройства астенияПовышение температуры тела (пирексия)Боль (включая боль в спине, груди и конечностях)
a Анафилактический и анафилактоидные реакции иногда возможны даже после применения первой дозы.
b Со стороны кожи и слизистой оболочки иногда возможны даже после применения первой дозы.
Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциированных с приемом фторхинолонов, приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Срок годности
3 года.

Условия хранения
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
По 5 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
Актавис ЛТД.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
BLB015, ВLB 016 Булебел Индастриал дом., Г. Зейтун ZTN 3000, Мальта.