ЛИНЕФОР КАПС. 150 МГ №56

Состав
действующее вещество: прегабалин;
1 капсула содержит прегабалина 75 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный тальк;
оболочка для капсул по 75 мг: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172);
чернил: шеллак, железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль, аммония гидроксид.

Лекарственная форма
Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: капсулы 75 мг - твердые желатиновые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой красно-коричневого цвета с надписью «75» на корпусе, размер капсул - № 3.

Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические средства, другие противоэпилептические средства.
Код АТХ N03A X16.

Фармакодинамика (см. полную инструкцию производителя)

Фармакокинетика (см. полную инструкцию производителя)

Показания
Нейропатическая боль.
Лечение нейропатической боли периферического или центрального происхождения у взрослых.
Эпилепсия.
Дополнительное лечение при парциальных судорожных припадках с вторичной генерализацией или без нее у взрослых.
Генерализованное тревожное расстройство.
Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.
Фибромиалгия.

Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, испытывает незначительный метаболизма в организме человека (менее 2% дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, то маловероятно, что прегабалин может вызывать фармакокинетическое медикаментозную взаимодействие или быть объектом такого взаимодействия.
Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ
В соответствии с этим, в исследованиях in vivo не наблюдалось значимой клинической фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Фармакокинетический популяционный анализ показал, что пероральные противодиабетические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывали клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол

Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов, норэтистерона и/или этинилэстрадиола не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии каждого из препаратов.
Лекарственные средства, влияющие на ЦНС
Прегабалин может усиливать эффект этанола и лоразепама. Известно, что при введении многократных пероральных доз прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не происходит клинически значимого влияния на функцию дыхания. В постмаркетинговый период сообщали о развитии дыхательной недостаточности, кому и летальные случаи у пациентов, которые одновременно принимали прегабалин и другие депрессанты ЦНС, в частности у пациентов, злоупотребляющих такими веществами. Прегабалин усиливал нарушение познавательной и основных двигательных функций, вызванное оксикодоном.
Взаимодействия у пациентов пожилого возраста
Специальных исследований фармакодинамических взаимодействий у добровольцев пожилого возраста не проводили. Исследование взаимодействия лекарственных средств проводили только у взрослых пациентов.

Особенности применения (см. полную инструкцию производителя)

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами
Прегабалин может иметь незначительный или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и может влиять на способность управлять автомобилем или механизмами. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления автомобилем или работы со сложной техникой, пока не станет известно, как препарат влияет на скорость реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью
Женщины репродуктивного возраста/средства контрацепции для женщин и мужчин
Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, женщинам репродуктивного возраста следует использовать эффективные средства контрацепции.
Беременность
Нет достоверных данных относительно применения прегабалина беременным.
Исследования на животных свидетельствовали о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Прегабалин не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для беременной явно превышает возможный риск для плода.
Период кормления грудью
Прегабалин выводится в грудное молоко. Эффект прегабалина на новорожденных/младенцев неизвестно. Поэтому не рекомендуется кормить ребенка грудью в период лечения прегабалином.
Фертильность
Нет клинических данных о влиянии прегабалина на репродуктивную функцию женщин.
После 3-месячного лечения прегабалином никакого влияния на подвижность сперматозоидов не обнаружено.
В исследовании фертильности продемонстрировано наличие негативного влияния на репродуктивную функцию самок крыс и наличие негативного влияния на репродуктивную функцию и развитие самцов крыс. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.
Способ применения и дозы

Способ применения.
Препарат Линефор принимают независимо от приема пищи.
Данное лекарственное средство предназначено исключительно для перорального применения.
Дозы.
Диапазон доз препарата может изменяться в пределах 150-600 мг в сутки. Суточную дозу делят на 2 или 3 приема.
Нейропатический боль
Терапию прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуального ответа и переносимости препарата пациентом дозу можно увеличить до 300 мг в сутки через 3-7 дней, а при необходимости - до максимальной дозы 600 мг в сутки еще после 7 дней.
Эпилепсия
Терапию прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуального ответа и переносимости препарата пациентом дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. Через одну неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.
Генерализованное тревожное расстройство
Доза, которую делят на 2 или 3 приема, может изменяться в пределах 150-600 мг в сутки. Периодически следует просматривать необходимости продолжения терапии.
Терапию прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуального ответа и переносимости препарата пациентом дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. После еще одной недели приема дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Через одну неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.

Фибромиалгия
Рекомендуемая доза для лечения фибромиалгии составляет 300-450 мг в сутки. Лечение следует начинать с применения дозы 75 мг 2 раза в сутки (150 мг в сутки). В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличивать до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг в сутки) в течение одной недели. Для пациентов, для которых применение дозы 300 мг в сутки недостаточно эффективным, можно увеличить дозу до 225 мг 2 раза в сутки (450 мг в сутки). Хотя существует исследования применения дозы 600 мг в сутки, доказательств того, что применение этой дозы будет иметь дополнительное преимущество, нет; также такая доза должна худшую переносимость. Принимая во внимание дозозависимы побочные реакции, применение доз 450 мг в сутки не рекомендуется. Поскольку препарат выводится почками, следует корректировать дозу препарата пациентам с нарушениями функции почек.
Отмена прегабалина
Согласно действующей клинической практики, прекращать терапию прегабалином рекомендуется постепенно, в течение не менее одной недели, независимо от показаний (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).
Нарушение функции почек
Прегабалин выводится из системного кровотока в неизмененном виде, преимущественно почками. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина (см. Раздел «Фармакокинетика»), уменьшать дозу пациентам с нарушениями функции почек следует индивидуально, как показано ниже, в соответствии с КК (CLcr).
Прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови с помощью гемодиализа (50% препарата в течение 4 часов). Для пациентов на гемодиализе суточную дозу прегабалина следует корректировать в соответствии с функцией почек. Кроме суточной дозы, сразу после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа необходимо применять дополнительную дозу препарата (см. Таблицу).
Клиренс креатинина (CLcr) (мл/мин)Общая доза прегабалина в сутки *Схема дозирования

Начальная доза (мг в сутки)Максимальная доза (мг в сутки)
≥601506002-3 раз в сутки
≥30 − <60753002-3 раз в сутки
≥15 − <3025‒501501-2 раз в сутки
<1525751 раз в сутки
Дополнительная доза после гемодиализа (мг)
 25100Однократная доза +
* Общую суточную дозу (мг/сут) следует разделить на несколько приемов в соответствии с режимом дозирования, чтобы получить дозу для однократного приема (мг/доза).
+ Дополнительная доза - это дополнительная однократная доза. 
Печеночная недостаточность
Для пациентов с нарушениями функции печени необходимости в коррекции дозы нет (см. Раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста из-за ухудшения функции почек может потребоваться уменьшение дозы прегабалина (см. Раздел «Особенности применения»).
Дети
Безопасность и эффективность применения прегабалина при его применении детям (в возрасте до 18 лет) не установлены. Доступна в настоящее время информация приведена в разделе «Побочные реакции», а также в разделах «Фармакологические» и «Фармакокинетика», однако, опираясь на них, невозможно предоставить никаких рекомендаций относительно дозирования этой категории пациентов.
Передозировка
После выхода препарата на рынок сообщали, что наиболее частыми отмеченными побочными реакциями в случае передозировки прегабалина были сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство. Также сообщалось о судорогах.
Изредка сообщали о случаях комы.
Лечение передозировки прегабалина заключается в общих поддерживающих мероприятиях и при необходимости может включать гемодиализ (см. Раздел «Способ применения и дозы», таблица).

Побочные реакции
В клинической программе по исследованию прегабалина его получили более 8900 пациентов, из них 5600 - участники двойных слепых плацебо-контролируемых исследований. Частыми зарегистрированными побочными реакциями были головокружение и сонливость. Побочные реакции обычно были легкой или умеренной степени. Во всех контролируемых исследованиях показатель отмены препарата из-за побочных реакции составил 12% среди пациентов, принимавших прегабалин, и 5% среди пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, которые приводили к отмене препарата исследования в группе прегабалина, были головокружение и сонливость.
Ниже приведены все побочные реакции, возникающие чаще, чем при применении плацебо, и больше чем у одного пациента; эти побочные реакции указаны по системам органов и частоте: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). В каждой группе по частоте возникновения побочные эффекты представлены в порядке снижения степени их проявлений.
Во время лечения невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций общем, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости была повышенной.
Следующие побочные реакции могут быть связаны с основным заболеванием и/или одновременным применением других лекарственных средств.
Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось после выхода препарата на рынок, обозначены курсивом в перечне ниже.
Инфекции и инвазии: часто - назофарингит.
Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; редко - ангионевротический отек, аллергические реакции, анафилактоидные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - нейтропения.
Со стороны метаболизма и питания: часто - усиление аппетита; нечасто - анорексия, гипогликемия.
Со стороны психики: часто - эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, снижение либидо нечасто - галлюцинации, панические атаки, беспокойство, возбуждение, депрессия, депрессивное настроение, приподнятое настроение, агрессия, изменения настроения, деперсонализация, затруднен подбор слов, патологические сновидения, усиление либидо, аноргазмия, апатия; редко - расторможенность.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость, головная боль часто - атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезии, гипестезия, седация, нарушения равновесия, летаргия; нечасто - синкопе, ступор, миоклонус, потеря сознания, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение когнитивных функций, ухудшение умственной деятельности, нарушение речи, гипорефлексия, гиперестезия, чувство жжения, агевзия, недомогание, апатия, околоротовая парестезии; редко - судороги, паросмия, гипокинезия, дисграфия, гипалгезия, зависимость, мозжечкового синдрома, синдром зубчатого колеса, кома, делирий, энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, синдром Гийена-Барре, интракраниальная гипертензия, маниакальные реакции, параноидные реакции, расстройства сна.
Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения, диплопия, конъюнктивит нечасто - потеря периферического зрения, нарушение зрения, отек глаз, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, сухость глаз, усиленное слезотечение, раздражение глаз, блефарит, нарушения аккомодации, кровоизлияние в глазное яблоко, светочувствительность, отек сетчатки; редко - потеря зрения, кератит, осцилопсия, изменение зрительного восприятия глубины, мидриаз, страбизм, яркость зрения, анизокория, язвы роговицы, экзофтальм, паралич глазного мышцы, ирит, кератоконъюнктивит, миоз, ночная слепота, офтальмоплегия, атрофия зрительного нерва , отек диска зрительного нерва, птоз, увеит.
Со стороны органов слуха и равновесия: часто - вертиго; нечасто - гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, блокада первой степени, синусовая брадикардия, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия/гипертензия, приливы, ощущение холода в конечностях; редко - пролонгация интервала Q-T, синусовая тахикардия, синусовая аритмия.
Со стороны дыхательной системы: часто - фаринголарингеальная боль нечасто - одышка, носовое кровотечение, кашель, ринит, храп, сухость в носу; редко - отек легких, ощущение сжатия в горле, ларингоспазм, апноэ, ателектаз, бронхиолит, икота, фиброз легких, зевота.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм, вздутие живота, сухость во рту, гастроэнтерит нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, чрезмерное слюноотделение, оральная гипестезия, холецистит, холелитиаз, колит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, ректальное кровотечение; редко - асцит, панкреатит, отек языка, дисфагия, стоматит, язва пищевода, периодонтальный абсцесс.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - повышенный уровень печеночных ферментов *; редко - желтуха очень редко - печеночная недостаточность, гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - пролежни; нечасто - сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд, алопеция, сухость кожи, экзема, гирсутизм, язвы кожи, везикуло сыпь; редко - синдром Стивенса-Джонсона, холодный пот, эксфолиативный дерматит, лихеноидный дерматит, меланоз, нарушения со стороны ногтей, петехиальная сыпь, пурпура, пустулярный сыпь, атрофия кожи, некроз кожи, кожные и подкожные узелки.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - мышечные спазмы, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазмы в области шеи; нечасто - отек суставов, миалгия, подергивания мышц, боль в шее, окоченение мышц, редко - рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто - недержание мочи, дизурия, альбуминурия, гематурия, образования конкрементов в почках, нефрит редко - почечная недостаточность, олигурия, задержка мочи, острая почечная недостаточность, гломерулонефрит, пиелонефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - эректильная дисфункция, импотенция нечасто - половая дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, боль в молочных железах, лейкорея, меноррагия, метроррагия; редко - аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез, гинекомастия, цервицит, баланит, эпидидимит.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - периферические отеки, отек, нарушение походки, падения, ощущение опьянения, необычные ощущения, повышенная утомляемость; нечасто - генерализованный отек, отек лица, ощущение сжатия в груди, боль, повышение температуры тела, жажда, озноб, астения, общая слабость, недомогание, абсцесс, флегмона, фотосенсибилизация; редко - гранулема, умышленное причинение вреда, забрюшинное фиброз, шок.
Лабораторные показатели: часто - увеличение массы тела; нечасто - повышение уровня КФК в крови, повышение уровня глюкозы в крови, уменьшение количества тромбоцитов, повышение уровня креатинина крови, снижение уровня калия в крови, снижение массы тела редко - снижение уровня лейкоцитов в крови.
* Увеличение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ). 
После прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдали симптомы отмены. Сообщалось о следующие реакции: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, тревожность, судороги, гипергидроз и головокружение, которые указывают на физическую зависимость. Пациента необходимо проинформировать об этом в начале терапии.
Относительно отмены прегабалина после длительного лечения, данные указывают на то, что частота возникновения и степень тяжести симптомов отмены могут быть дозозависимыми.

Дети
Профиль безопасности прегабалина, установленный в процессе трех исследований, проведенных с участием педиатрических пациентов с парциальными судорожными припадками с вторичной генерализацией или без нее (12-недельное исследование эффективности и безопасности у пациентов с парциальными судорожными припадками, n = 295; исследования фармакокинетики и переносимости препарата, n = 65 и открытое исследование по изучению безопасности продолжительностью 1 год, n = 54), был подобен профиля, который наблюдался в исследованиях у взрослых пациентов с эпилепсией. Наиболее распространенными побочными явлениями, которые наблюдались в 12-недельном исследовании терапии прегабалином, были сонливость, пирексия, инфекции верхних дыхательных путей, повышение аппетита, увеличение массы тела и назофарингит (см. Разделы «Фармакологические», «Фармакокинетика» и «Способ применения и дозы»).

Срок годности
3 года.

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке. Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
По 14 капсул в блистере. По 4 блистера в коробке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
Фармацевтический завод «Польфарма» С.А.