ЛІНЕФОР КАПС. 150 МГ №56

Склад
діюча речовина: прегабалін;
1 капсула містить прегабаліну 75 мг, 150 мг або 300 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; тальк;
оболонка для капсул по 75 мг та 300 мг: желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172);
оболонка для капсул по 150 мг: желатин, титану діоксид (Е 171);
чорнила: шелак, заліза оксид чорний (Е 172), пропіленгліколь, амонію гідроксид.

Лікарська форма
Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості:
капсули 75 мг – тверді желатинові капсули з корпусом білого кольору і кришечкою червоно-коричневого кольору з надписом «75» на корпусі, розмір капсул – № 3;
капсули 150 мг – тверді желатинові капсули білого кольору з надписом «150» на корпусі, розмір капсул – № 1;
капсули 300 мг – тверді желатинові капсули з корпусом білого кольору і кришечкою червоно-коричневого кольору з надписом «300» на корпусі, розмір капсул – № 0.

Фармакотерапевтична група
Протиепілептичні засоби, інші протиепілептичні засоби.
Код АТХ N03A X16.

Фармакологічні властивості (див.повну інструкцію виробника)

Показання
Нейропатичний біль.
Лікування нейропатичного болю периферичного або центрального походження у дорослих.
Епілепсія.
Додаткове лікування при парціальних судомних нападах із вторинною генералізацією або без неї у дорослих.
Генералізований тривожний розлад.
Лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.
Фіброміалгія.

Протипоказання
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Оскільки прегабалін переважно екскретується в незміненому стані з сечею, зазнає незначного метаболізму в організмі людини (менше 2 % дози виділяється із сечею у вигляді метаболітів), не інгібує in vitro метаболізм інших препаратів і не зв’язується з білками плазми крові, то малоймовірно, що прегабалін може спричиняти фармакокінетичну медикаментозну взаємодію або бути об’єктом такої взаємодії.

Дослідження in vivo та популяційний фармакокінетичний аналіз
Відповідно до цього, у дослідженнях in vivo не спостерігалося значущої клінічної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном або етанолом. Фармакокінетичний популяційний аналіз показав, що пероральні антидіабетичні препарати, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін та топірамат не чинили клінічно значущого впливу на кліренс прегабаліну.
Пероральні контрацептиви, норетистерон та/або етинілестрадіол
Одночасне застосування прегабаліну та пероральних контрацептивів, норетистерону та/або етинілестрадіолу не впливає на фармакокінетику у рівноважному стані кожного з препаратів.
Лікарські засоби, що впливають на ЦНС
Прегабалін може потенціювати ефект етанолу та лоразепаму. Відомо, що при введенні багаторазових пероральних доз прегабаліну та оксикодону, лоразепаму або етанолу не відбувається клінічно значущого впливу на функцію дихання.
У постмаркетинговий період повідомляли про розвиток дихальної недостатності, кому та летальні випадки у пацієнтів, які одночасно приймали прегабалін з опіоїдами та/або іншими лікарськими засобами, що пригнічують функцію ЦНС, зокрема у пацієнтів, які зловживали такими речовинами. Прегабалін посилював порушення пізнавальної та основних рухових функцій, спричинене оксикодоном.
Взаємодії у пацієнтів літнього віку
Спеціальних досліджень фармакодинамічних взаємодій у добровольців літнього віку не проводили. Дослідження взаємодії лікарських засобів проводили лише у дорослих пацієнтів.

Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)

Спосіб застосування та дози
Спосіб застосування.
Препарат Лінефор приймають незалежно від вживання їжі.
Даний лікарський засіб призначений виключно для перорального застосування.
Дози.
Діапазон доз препарату може змінюватися в межах 150–600 мг на добу. Добову дозу розподіляють на 2 або 3 прийоми.
Нейропатичний біль
Терапію прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу, розподіленої на 2 або 3 прийоми. Залежно від індивідуальної відповіді та переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу через 3–7 днів, а за необхідності – до максимальної дози 600 мг на добу ще після 7 днів.
Епілепсія
Терапію прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу, розподіленої на 2 або 3 прийоми. Залежно від індивідуальної відповіді та переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня лікування. Ще через один тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.
Генералізований тривожний розлад
Доза, яку розподіляють на 2 або 3 прийоми, може змінюватися в межах 150–600 мг на добу. Періодично слід переглядати необхідність продовження терапії.
Терапію прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної відповіді та переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня лікування. Після ще одного тижня прийому дозу можна збільшити до 450 мг на добу. Ще через один тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.

Фіброміалгія
Рекомендована доза препарату для лікування фіброміалгії становить 300-450 мг на добу. Лікування слід розпочинати із застосування дози 75 мг 2 рази на добу (150 мг на добу). Залежно від ефективності та переносимості, дозу можна збільшувати до 150 мг 2 рази на добу (300 мг на добу) протягом одного тижня. Для пацієнтів, для яких застосування дози 300 мг на добу є недостатньо ефективним, можна збільшити дозу до 225 мг 2 рази на добу (450 мг на добу). Хоча існує дослідження застосування дози 600 мг на добу, доказів того, що застосування цієї дози буде мати додаткову перевагу, немає; також така доза мала гіршу переносимість. Беручи до уваги дозозалежні побічні реакції, застосування доз вище 450 мг на добу не рекомендується. Оскільки препарат виводиться головним чином нирками, слід коригувати дозу препарату пацієнтам із порушеннями функції нирок.
Відміна прегабаліну
Відповідно до діючої клінічної практики, припиняти терапію прегабаліном рекомендується поступово, протягом щонайменше одного тижня, незалежно від показань (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).
Порушення функції нирок
Прегабалін виводиться зі системного кровотоку в незміненому вигляді, переважно нирками. Оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну (див. розділ «Фармакокінетика»), зменшувати дозу пацієнтам із порушеннями функції нирок слід індивідуально, як зазначено в таблиці нижче, відповідно до кліренсу креатиніну (CLcr), який визначають за формулою:
Прегабалін ефективно видаляється з плазми крові за допомогою гемодіалізу (50 % препарату протягом 4 годин). Для пацієнтів на гемодіалізі добову дозу прегабаліну слід коригувати відповідно до функції нирок. Крім добової дози, одразу після кожної 4-годинної процедури гемодіалізу необхідно застосовувати додаткову дозу препарату (див. таблицю).
Кліренс креатиніну (CLcr) (мл/хв)Загальна доза прегабаліну на добу*Схема дозування

Початкова доза
(мг на добу)Максимальна доза (мг на добу)
≥601506002-3 рази на добу
≥30 − <60753002-3 рази на добу
≥15 − <3025‒501501-2 рази на добу
<1525751 раз на добу
Додаткова доза після гемодіалізу (мг)
 25100Однократна доза +
* Загальну добову дозу (мг/добу) слід розподілити на декілька прийомів відповідно до режиму дозування, щоб отримати дозу для однократного прийому (мг/дозу).
+ Додаткова доза – це додаткова однократна доза.
Печінкова недостатність
Для пацієнтів із порушеннями функції печінки необхідності в корекції дози немає (див. розділ «Фармакокінетика»).
Пацієнти літнього віку
Для пацієнтів літнього віку через погіршення функції нирок може бути потрібне зменшення дози прегабаліну (див. розділ «Особливості застосування»).
Діти.
Безпека та ефективність застосування прегабаліну при його застосуванні дітям (віком до 18 років) не встановлені. Доступна на цей час інформація наведена в розділі «Побічні реакції», а також у розділах «Фармакодинаміка» і «Фармакокінетика», однак, спираючись на них, неможливо надати жодних рекомендацій щодо дозування цій категорії пацієнтів.

Передозування
Після виходу препарату на ринок повідомляли, що найчастішими відзначеними побічними реакціями у випадку передозування прегабаліну були сонливість, сплутаність свідомості, збудження та неспокій. Також повідомляли про судоми.
Зрідка повідомляли про випадки коми.
Лікування передозування прегабаліну полягає у загальних підтримувальних заходах та за потреби може включати гемодіаліз (див. розділ «Спосіб застосування та дози», таблиця).

Побічні ефекти
У клінічній програмі з дослідження прегабаліну його отримали понад 8900 пацієнтів, з них 5600 – учасники подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень. Найчастішими зареєстрованими побічними реакціями були запаморочення та сонливість. Побічні реакції зазвичай були легкого або помірного ступеня. В усіх контрольованих дослідженнях показник відміни препарату через побічні реакції становив 12 % серед пацієнтів, які приймали прегабалін, та 5 % серед пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастішими побічними реакціями, що призводили до припинення застосування препарату дослідження в групі прегабаліну, були запаморочення та сонливість.
Нижче наведені всі побічні реакції, що виникали частіше, ніж при застосуванні плацебо, та більше ніж у одного пацієнта; ці побічні реакції зазначені за системами органів та за частотою: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних). У кожній групі за частотою виникнення побічні ефекти представлені у порядку зниження ступеня їх проявів.
Під час лікування невропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку частота виникнення побічних реакцій загалом, побічних реакцій з боку ЦНС та особливо сонливості була підвищеною.
Зазначені нижче побічні реакції можуть бути пов’язані з основним захворюванням та/або одночасним застосуванням інших лікарських засобів.
Додаткові побічні реакції, про які повідомляли після виходу препарату на ринок, позначені курсивом у переліку нижче.

Інфекції та інвазії: часто ‒ назофарингіт.
З боку імунної системи: нечасто ‒ гіперчутливість; рідко ‒ ангіоневротичний набряк, алергічні реакції, анафілактоїдні реакції.
З боку крові та лімфатичної системи: нечасто ‒ нейтропенія.
З боку метаболізму та харчування: часто ‒ посилення аппетиту; нечасто ‒ анорексія, гіпоглікемія.
З боку психіки: часто ‒ ейфоричний настрій, сплутаність свідомості, дратівливість, дезорієнтація, безсоння, зниження лібідо; нечасто ‒ галюцинації, панічні атаки, неспокій, збудження, депресія, депресивний настрій, піднесений настрій, агресія, зміни настрою, деперсоналізація, утруднений добір слів, патологічні сновидіння, посилення лібідо, аноргазмія, апатія; рідко ‒ розгальмування.
З боку нервової системи: дуже часто ‒ запаморочення, сонливість, головний біль; часто ‒ атаксія, порушення координації, тремор, дизартрія, амнезія, погіршення пам’яті, розлади уваги, парестезія, гіпестезія, седація, порушення рівноваги, летаргія; нечасто ‒ синкопе, ступор, міоклонус, втрата свідомості, психомоторна гіперактивність, дискінезія, постуральне запаморочення, інтенційний тремор, ністагм, порушення когнітивних функцій, погіршення розумової діяльності, порушення мовлення, гіпорефлексія, гіперестезія, відчуття печіння, агевзія, нездужання, апатія, навколоротова парестезія; рідко ‒ судоми, паросмія, гіпокінезія, дисграфія, гіпалгезія, залежність, мозочковий синдром, синдром зубчастого колеса, кома, делірій, енцефалопатія, екстрапірамідний синдром, синдром Гієна–Барре, інтракраніальна гіпертензія, маніакальні реакції, параноїдні реакції, розлади сну.
З боку органів зору: часто ‒ нечіткість зору, диплопія, кон’юнктивіт; нечасто ‒ втрата периферичного зору, порушення зору, набряк очей, дефект поля зору, зниження гостроти зору, біль в очах, астенопія, фотопсія, сухість очей, посилена сльозотеча, подразнення очей, блефарит, порушення акомодації, крововилив в очне яблуко, світлочутливість, набряк сітківки; рідко ‒ втрата зору, кератит, осцилопсія, зміна зорового сприйняття глибини, мідріаз, страбізм, яскравість зору, анізокорія, виразки рогівки, екзофтальм, параліч очного м’яза, ірит, кератокон’юнктивіт, міоз, нічна сліпота, офтальмоплегія, атрофія зорового нерва, набряк диска зорового нерва, птоз, увеїт.
З боку органів слуху та рівноваги: часто ‒ вертиго; нечасто ‒ гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи: нечасто ‒ тахікардія, атріовентрикулярна блокада першого ступеня, синусова брадикардія, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпотензія/гіпертензія, припливи, відчуття холоду у кінцівках; рідко ‒ пролонгація інтервалу Q-T, синусова тахікардія, синусова аритмія.
З боку дихальної системи: часто ‒ фаринголарингеальний біль; нечасто ‒ задишка, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, риніт, хропіння, сухість у носі; рідко ‒ набряк легень, відчуття стиснення в горлі, ларингоспазм, апное, ателектаз, бронхіоліт, гикавка, фіброз легень, позіхання; частота невідома – пригнічення функції дихання.
З боку травної системи: часто ‒ блювання, нудота, запор, діарея, метеоризм, здуття живота, сухість у роті, гастроентерит; нечасто ‒ гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, надмірне слиновиділення, оральна гіпестезія, холецистит, холелітіаз, коліт, шлунково-кишкові кровотечі, мелена, ректальна кровотеча; рідко ‒ асцит, панкреатит, набряк язика, дисфагія, афтозний стоматит, виразка стравоходу, періодонтальний абсцес.
З боку гепатобіліарної системи: нечасто ‒ підвищений рівень печінкових ферментів*; рідко ‒ жовтяниця; дуже рідко ‒ печінкова недостатність, гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто ‒ пролежні; нечасто ‒ папульозний висип, кропив’янка, гіпергідроз, свербіж, алопеція, сухість шкіри, екзема, гірсутизм, виразки шкіри, везикулобульозний висип; рідко ‒ синдром Стівенса‒Джонсона, холодний піт, ексфоліативний дерматит, ліхеноїдний дерматит, меланоз, розлади з боку нігтів, петехіальний висип, пурпура, пустулярний висип, атрофія шкіри, некроз шкіри, шкірні та підшкірні вузлики.
З боку кістково-м’язової системи і сполучної тканини: часто ‒ м’язові спазми, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, спазми в ділянці шиї; нечасто ‒ набряк суглобів, міалгія, посмикування м’язів, біль у шиї, заклякання м’язів; рідко ‒ рабдоміоліз.
З боку нирок та сечовидільної системи: нечасто ‒ нетримання сечі, дизурія, альбумінурія, гематурія, утворення конкрементів у нирках, нефрит; рідко ‒ ниркова недостатність, олігурія, затримка сечі, гостра ниркова недостатність, гломерулонефрит, пієлонефрит.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто ‒ еректильна дисфункція, імпотенція; нечасто ‒ статева дисфункція, затримка еякуляції, дисменорея, біль у молочних залозах, лейкорея, менорагія, метрорагія; рідко ‒ аменорея, виділення з молочних залоз, збільшення молочних залоз, гінекомастія, цервіцит, баланіт, епідидиміт.
Загальні розлади та реакції у місці введення: часто ‒ периферичні набряки, набряк, порушення ходи, падіння, відчуття сп’яніння, незвичні відчуття, підвищена втомлюваність; нечасто ‒ генералізований набряк, набряк обличчя, відчуття стиснення у грудях, біль, підвищення температури тіла, відчуття спраги, озноб, астенія, загальна слабкість, відчуття нездужання, абсцес, целюліт, реакції фоточутливості; рідко ‒ гранульома, умисне заподіяння шкоди, заочеревинний фіброз, шок.
Лабораторні показники: часто ‒ збільшення маси тіла; нечасто ‒ підвищення рівня креатинфосфокінази у крові, підвищення рівня глюкози у крові, зменшення кількості тромбоцитів, підвищення рівня креатиніну крові, зменшення рівня калію у крові, зниження маси тіла; рідко ‒ зменшення рівня лейкоцитів у крові.
* Збільшення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ).
Після припинення короткотривалого та довготривалого лікування прегабаліном у деяких пацієнтів спостерігали симптоми відміни. Повідомляли про такі реакції: безсоння, головний біль, нудота, діарея, грипоподібний синдром, знервованість, депресія, біль, тривожність, судоми, гіпергідроз та запаморочення, які вказують на фізичну залежність. Пацієнта необхідно проінформувати про це на початку терапії.
Стосовно відміни прегабаліну після довготривалого лікування, дані вказують на те, що частота виникнення та ступінь тяжкості симптомів відміни можуть бути дозозалежними.
Діти
Профіль безпеки прегабаліну, встановлений у процесі п’яти досліджень, проведених за участю педіатричних пацієнтів з парціальними судомними нападами із вторинною генералізацією або без неї (12-тижневе дослідження ефективності та безпеки у пацієнтів з парціальними судомними нападами, n=295; 14-денне дослідження ефективності та безпеки у пацієнтів в віці від 1 місяця до 4-х років n=175; дослідження фармакокінетики та переносимості препарату, n=65 та два відкритих дослідження з вивчення безпеки тривалістю 1 рік, n=54 та n=431), був подібний до профілю, який спостерігався в дослідженнях у дорослих пацієнтів з епілепсією. Найпоширенішими побічними явищами, що спостерігались у 12-тижневому дослідженні терапії прегабаліном, були сонливість, пірексія, інфекції верхніх дихальних шляхів, підвищення апетиту, збільшення маси тіла та назофарингіт. Найбільш поширеними побічними явищами під час 14-денного дослідження лікування прегабаліном були сонливість, інфекції верхніх дихальних шляхів та пірексія (див. розділи «Фармакодинаміка», «Фармакокінетика» й «Спосіб застосування та дози»).

Термін придатності
3 роки.

Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці. Не потребує спеціальних умов зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці

Упаковка
По 14 капсул у блістері. По 4 блістери у коробці.

Категорія відпуску
За рецептом.

Виробник
Фармацевтичний завод «Польфарма» С.А., Польща/
Pharmaceutical Works “Polpharma” S.A., Poland.

Адреса
Вул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польща/
19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland