Склад:
діюча речовина: sulpiride;
1 таблетка містить 50 мг або 100 мг сульпіриду;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; метилцелюлоза; крохмаль картопляний; крохмаль картопляний висушений; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; тальк.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 50 мг – круглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою. Розміри таблеток: діаметр – (6,0±0,2) мм, висота – (2,1±0,3) мм;
таблетки 100 мг – круглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою. Розміри таблеток: діаметр – (7,0±0,2) мм, висота – (3,1±0,3) мм.
Фармакотерапевтична група
Антипсихотичні засоби. Код АТХ N05A L01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинамика.
Сульпірид впливає на допамінергічну нервову передачу в головному мозку як допаміноміметик, завдяки чому чинить активуючу дію. У більш високих дозах сульпірид також зменшує продуктивну симптоматику.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Після перорального введення однієї таблетки 50 мг максимальна концентрація сульпіриду в плазмі (0,25 мг/л) досягається через 3–6 годин.
Розподіл
Біодоступність пероральних лікарських форм становить 25–35 % з широкими індивідуальними коливаннями; сульпірид має лінійний фармакокінетичний профіль після введення у дозах від 50 мг до 300 мг.
Сульпірид швидко розподіляється в тканинах організму: видимий об’єм розподілу у стаціонарному стані становить 0,94 л/кг. Зв’язування з білками плазми становить 40 %.
Сульпірид у незначних кількостях виявляється в грудному молоці та може перетинати плацентарний бар’єр.
Біотрансформація
Сульпірид практично не метаболізується в організмі людини.
Виведення
Сульпірид виводиться із організму в основному через нирки шляхом гломерулярної фільтрації. Нирковий кліренс становить 126 мл/хв. Період напіввиведення з плазми становить 7 годин.
Показання
Короткотривале симптоматичне лікування тривожних станів у дорослих, у разі, коли звичайні терапевтичні заходи не дали результатів.
Серйозні поведінкові розлади (ажитація, самопошкодження, стереотипія) у дітей віком від 6 років, особливо у пацієнтів з аутичними синдромами.
Протипоказання
Підвищена чутливість до сульпіриду або до будь-якого з допоміжних речовин препарату.
Пролактинзалежні пухлини (наприклад, пролактиносекретуюча аденома гіпофізу (пролактинома) та рак молочної залози).
Відомий або підозрюваний діагноз феохромоцитоми.
Гостра порфірія.
Комбінації з неантипаркінсонічними агоністами допаміну (каберголін, ротиготин і кинаголід), комбінації з леводопою або антипаркінсонічними лікарськими засобами (включаючи ропінорол), комбінації з мехітазином, циталопрамом та есциталопрамом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій (див. повну інструкцію виробника)
Особливості застосування (див. повну інструкцію виробника)
Спосіб застосування та дози
Для перорального застосування.
Слід завжди призначати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування слід починати з низької дози, після чого можливе поступове титрування дози.
Дорослі. Короткочасне симптоматичне лікування тривожних станів у разі, коли звичайні терапевтичні заходи не дали результатів: добова доза становить 50‒150 мг протягом не більше 4 тижнів.
Діти у віці від 6 років. Серйозні поведінкові розлади (порушення, самоушкодження, стереотипів) у дітей у віці від 6 років, особливо у пацієнтів з аутичними синдромами: 5 мг/кг маси тіла на добу (при необхідності дозу можна збільшити до 10 мг/кг маси тіла на добу).
Діти.
Оскільки ефективність та безпека застосування сульпіриду дітям вивчені не в повному обсязі, його слід застосовувати з обережністю (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»). Через вплив, який чинить препарат на когнітивні здібності, рекомендується щорічно проводити клінічне обстеження з метою оцінки здатності до навчання. Необхідно періодично коригувати дозу препарату, виходячи з клінічного статусу дитини.
Застосування таблеток дітям у віці до 6 років протипоказано, так як це може призвести до обтурації дихальних шляхів.
Передозування
Симптоми
Досвід щодо застосування сульпіриду обмежений. Можуть спостерігатися дискінетичні прояви зі спазматичною кривошиєю, протрузією язика та тризмом. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що становлять небезпеку для життя, або навіть кома.
Лікування
Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Специфічного антидоту немає. Лікування має бути симптоматичне, реанімація при ретельному контролі серцевої діяльності та дихальної функції (ризик пролонгації інтервалу QT та шлуночкових аритмій), який повинен продовжуватися до повного одужання хворого. У разі розвитку тяжкого екстрапірамідного синдрому слід вводити антихолінергічні препарати.
Побічні ефекти
Небажані реакції, пов’язані із застосуванням препарату, що спостерігалися під час клінічних досліджень, наводяться нижче за класами органів та систем у порядку зменшення частоти виникнення.
Нервові розлади.
Рання дискінезія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), що зменшується при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних препаратів.
Екстрапірамідні симптоми та пов’язані з цим порушення:
паркінсонізм та пов’язані з цим симптоми: тремор, гіпертонус, гіпокінезія, гіперсалівація;
акінетичні симптоми, що супроводжуються або не супроводжуються гіпертонусом, які частково зменшуються при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних агентів;
гіперкінетична-гіпертонічна, збудлива рухова активність;
акатизія.
Пізня дискінезія, для якої характерні мимовільні ритмічні рухи, зокрема язика і/або обличчя, та яка може спостерігатись у ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками; в цьому випадку антихолінергічні антипаркінсонічні препарати неефективні та можуть погіршувати клінічні прояви.
Заспокійливий ефект або сонливість.
Надходили повідомлення про безсоння та збентеженість.
Судоми (див. розділ «Особливості застосування»).
Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ «Особливості застосування»).
Загальні порушення.
Збільшення маси тіла.
Порушення імунної системи.
Анафілактичні реакції, задишка та анафілактичний шок.
Ендокринні порушення.
Короткочасна гіперпролактинемія, що зникає після відміни лікування та яка може призводити до аменореї, галактореї, гінекомастії, імпотенції, фригідності, збільшення молочних залоз та болі у молочних залозах.
Кардіологічні розлади.
Подовження QT-інтервалу, шлуночкові аритмії, зокрема пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsades de pointes) та шлуночкова тахікардія, яка може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця, раптова смерть (див. розділ «Особливості застосування»).
Судинні порушення.
Ортостатична артеріальна гіпотензія, підвищення артеріального тиску.
Під час застосування антипсихотичних засобів повідомлялось про випадки венозної тромбоемболії, включаючи іноді летальні випадки емболії легеневої артерії та тромбоз глибоких вен – частота випадків не встановлена.
З боку системи крові та лімфатичної системи.
Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз – частота виникнення невідома.
З боку гепатобіліарної системи.
Збільшення активності ферментів печінки.
Патологія шкіри та підшкірної тканини.
Макулопапулярний висип, кропив’янка.
Загальні розлади.
Реакції гіперчутливості.
Стани при вагітності,в післяпологовому та перинатальному періоді.
Синдром відміни у новонароджених – частота виникнення невідома.
Термін придатності. 3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Не потребує спеціальних умов зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери пачці з картону.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
АТ «Гріндекс».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.
Тел./факс: +371 67083205/+371 67083505
Ел. пошта:
[email protected].
Viridis Bot
