Інструкція до препарату призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повної інформації дивіться анотацію виробника.
Склад
діюча речовина: ламотриджин;
Кожна таблетка містить ламотриджину 25 мг, 50 мг, 100 мг;
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, магнію стеарат.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі круглі, пласкі, зі скошеними краями, непокриті оболонкою таблетки з тисненням «» з одного боку та гладкі з іншого боку.
Фармакотерапевтична група
Протиепілептичні засоби. Ламотриджин.
Код АТХ N03A X09.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Ламотриджин – це протисудомний препарат, механізм дії якого пов’язаний із блокуванням потенціалзалежних натрієвих каналів пресинаптичних мембран нейронів у фазі повільної інактивації та пригніченням надлишкового вивільнення глутамату (амінокислоти, яка відіграє значну роль у розвитку епілептичного нападу).
Фармакокінетика.
Після перорального прийому препарат швидко та повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 2,5 години.
Ламотриджин активно метаболізується, головним метаболітом є N-глюкуронід. У середньому період напіввиведення у дорослих становить 29 годин. Ламотриджин має лінійний фармакологічний профіль. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів та частково у незміненому вигляді, переважно з сечею. У дітей період напіввиведення менший, ніж у дорослих.
Спеціальні групи пацієнтів.
Діти.
Кліренс залежно від маси тіла у дітей вищий, ніж у дорослих, із найвищими показниками у дітей віком до 5 років. Період напіввиведення ламотриджину у дітей зазвичай коротший, ніж у дорослих, із середнім значенням приблизно 7 годин, при одночасному застосуванні з такими індукторами ензимів як карбамазепін та фенітоїн, та підвищенням середнього значення до періоду від 45 до 50 годин при одночасному застосуванні винятково з вальпроатом.
Пацієнти літнього віку.
Результати фармакокінетичного аналізу у групах пацієнтів, який включав як пацієнтів літнього віку, так і молодих пацієнтів з епілепсією, які брали участь в одному дослідженні, виявили, що кліренс ламотриджину не змінився до клінічно значущого показника. Після одноразових доз явний кліренс зменшився на 12 % із 35 мл/хв/кг у віці 20 років до 31 мл/хв/кг у віці 70 років. Зниження після 48 тижнів лікування становило 10 % від 41 до 37 мл/хв між молодою та літньою групами. До того ж, фармакокінетика ламотриджину була вивчена у 12 здорових добровольців літнього віку, яким була призначена одноразова доза 150 мг. Середнє значення кліренсу у пацієнтів літнього віку (0,39 мл/хв/кг) знаходиться між середнім значенням кліренсу (від 0,31 до 0,65 мл/хв/кг), отриманим у 9 дослідженнях, проведених серед дорослих пацієнтів нелітнього віку після отримання ними одноразової дози від 30 до 450 мг.
Пацієнти з порушеннями функції нирок.
12 добровольцям із хронічними порушеннями функції нирок, а також 6 пацієнтам, які проходять гемодіаліз, була надана єдина доза у 100 мг ламотриджину. Середні значення CL/F становили 0,42 мл/хв/кг (хронічні порушення функції нирок), 0,33 мл/хв/кг (період між гемодіалізом) та 1,57 мл/хв/кг (під час гемодіалізу) порівняно з 0,58 мл/хв/кг у здорових добровольців. Середній період напіввиведення з плазми крові становив 42,9 години (хронічні порушення функції нирок), 57,4 години (період між гемодіалізом) та 13,0 годин (під час гемодіалізу), порівняно з 26,2 годинами у здорових добровольців. У середньому приблизно 20 % (від 5,6 до 35,1) від наявної у тілі кількості ламотриджину знижувалося впродовж чотиригодинної сесії гемодіалізу. Для даної групи пацієнтів визначення початкової дози ламотриджину повинно базуватися на режимі прийому протиепілептичних препаратів; зниження підтримуючої дози може бути ефективним для пацієнтів зі значною функціональною нирковою недостатністю.
Пацієнти з порушеннями функції печінки.
Фармакокінетичне дослідження одноразової дози проводили з участю 24 пацієнтів із різним ступенем порушення функції печінки та 12 здорових добровольців у контрольній групі. Середнє значення явного кліренсу ламотриджину становило 0,31 мл/хв/кг, 0,24 мл/хв/кг та 0,10 мл/хв/кг у пацієнтів зі ступенем А, В та С (за класифікацією Чайлда-П’ю) порушення функції печінки відповідно порівняно з 0,34 мл/хв/кг у здорових добровольців із контрольної групи. Початкову, підвищену та підтримуючу дози необхідно зменшити приблизно на 50 % у пацієнтів із помірним ступенем порушення функції печінки (за класифікацією Чайлда-П’ю, ступінь В) та на 75 % у пацієнтів з тяжким ступенем (за класифікацією Чайлда-П’ю, ступінь С) порушення функції печінки. Підвищену та підтримуючу дози необхідно коригувати залежно від реакції на лікування.
Показання
Епілепсія. Дорослі та діти віком від 13 років.
Додаткова терапія або монотерапія парціальних та генералізованих нападів епілепсії, включаючи тоніко-клонічні напади.
Напади, пов’язані із синдромом Леннокса-Гасто. Ламотриджин призначати як додаткову терапію, але при синдромі Леннокса-Гасто він може бути призначений як початковий протиепілептичний препарат (ПЕП).
Діти віком від 2 до 12 років.
Додаткова терапія парціальних та генералізованих нападів епілепсії, включаючи тоніко-клонічні напади та напади, асоційовані із синдромом Леннокса-Гасто.
Монотерапія типових абсансів.
Біполярний розлад.
Дорослі (віком від 18 років).
Запобігання депресивним станам у хворих із біполярним розладом І типу, які переважно страждають на депресивні стани.
Ламотриджин не показаний для невідкладної терапії маніакальних або депресивних епізодів.
Протипоказання
Ланістор протипоказаний пацієнтам із відомою гіперчутливістю до ламотриджину або до будь-якого іншого компонента препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. повну інструкцію виробника)
Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)
Спосіб застосування та дози (див. повну інструкцію виробника)
Передозування
Є повідомлення про випадки гострого передозування (при прийомі доз, що у 10-20 разів перевищували максимальні терапевтичні дози), включаючи летальні випадки. Симптомами передозування були атаксія, ністагм, порушення свідомості, великі епілептичні напади та кома. Також у пацієнтів із передозуванням спостерігали подовження інтервалу QRS на електрокардіограмі (затримка внутрішньошлуночкової провідності).
У випадку передозування пацієнт повинен бути госпіталізований для проведення відповідної підтримуючої терапії.
Побічні ефекти
З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання1, синдром Стівенса-Джонсона;
токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), алопеція.
З боку системи крові і лімфатичної системи: гематологічні відхилення2 (що включають нейтропенію, лейкопенію, анемію, тромбоцитопенію, панцитопенію, апластичну анемію та агранулоцитоз), лімфаденопатія.
З боку імунної системи: синдром гіперчутливості3, включаючи такі симптоми як гарячка, лімфоденопатія, набряк обличчя, зміни крові та порушення функцій печінки, дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові та поліорганної недостатності.
Психічні порушення: агресивність, дратівливість, тик, галюцинації, сплутаність свідомості, нічні кошмари.
З боку нервової системи: головний біль, сонливість, безсоння, запаморочення, тремор, атаксія, ністагм, тривожне збудження, асептичний менінгіт, порушення рівноваги, рухові розлади, загострення хвороби Паркінсона, екстрапірамідні ефекти, хореоатетоз, збільшення частоти нападів епілепсії.
З боку органів зору: диплопія, пелена перед очима, кон’юнктивіт.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, сухість у роті.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення показників функціональних печінкових тестів, порушення функції печінки4, печінкова недостатність.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артралгія, вовчакоподібні реакції, біль у спині.
Загальні розлади: стомлюваність, біль.
1Шкірні висипання можуть бути частиною синдрому гіперчутливості.
2Гематологічні відхилення можуть бути частиною синдрому гіперчутливості.
3Синдром гіперчутливості може супроводжуватися різними системними симптомами, включаючи гарячку, лімфоденопатію, набряк обличчя, зміни крові та порушення функцій печінки (див. підрозділ «З боку імунної системи»). Синдром може мати різні ступені тяжкості і зрідка може призводити до дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові та поліорганної недостатності. Ранні ознаки синдрому гіперчутливості (наприклад, гарячка та лімфоденопатія) можуть виникати навіть при відсутності шкірних висипань. При наявності таких симптомів пацієнта слід негайно оглянути та, при відсутності інших причин, припинити застосування ламотриджину.
4Порушення функції печінки зазвичай виникає у зв’язку з реакціями гіперчутливості, але існують окремі випадки без видимих ознак гіперчутливості.
Термін придатності
2 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері. По 3 або по 6 блістерів у картонній упаковці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
Кусум Хелтхкер Пвт Лтд/
Kusum Healthcare Pvt Ltd.
Адреса
СП-289 (А), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар (Раджастан), Індія/
SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.
Viridis Bot
