ЛІКВЕСТІЯ ТАБ. 80МГ №28

Склад
діюча речовина: фебуксостат;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить фебуксостату 80 мг або 120 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, гідроксипропілцелюлоза, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, лактоза безводна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
плівкова оболонка: спирт полівініловий (Е 1203), титану діоксид (Е 171), макрогол 3350 (Е 1521), тальк (Е 553b), заліза оксид жовтий (Е 172).

Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 80 мг: таблетки продовгуваті, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, від блідо-жовтого до жовтого кольору, з тисненням «80» на одній стороні та гладкі на іншій;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 120 мг: таблетки продовгуваті, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, від блідо-жовтого до жовтого кольору, з тисненням «120» на одній стороні та гладкі на іншій.

Фармакотерапевтична група
Лікарські засоби для лікування подагри. Лікарські засоби, що пригнічують утворення сечової кислоти. Код АТХ М04А А03.

Фармакологічні властивості (див. повну інструкцію виробника)

Показання
Ліквестія® 80 мг та Ліквестія® 120 мг
Лікування хронічної гіперурикемії при захворюваннях, що супроводжуються відкладанням кристалів уратів, у тому числі при наявності тофусів та/або подагричного артриту в даний час чи в анамнезі.
Ліквестія® 120 мг
Лікування та профілактика гіперурикемії у дорослих пацієнтів, які піддаються хіміотерапії з приводу гематологічних злоякісних новоутворень з помірним або високим ризиком синдрому лізису пухлини (СЛП).
Препарат Ліквестія® показаний дорослим пацієнтам.

Протипоказання
Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату, зазначеної у розділі «Склад».

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. повну інструкцію виробника)

Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)

Спосіб застосування та дози
Дозування
Подагра.
Рекомендована доза препарату Ліквестія® становить 80 мг 1 раз на добу перорально, незалежно від вживання їжі. Якщо концентрація сечової кислоти в сироватці крові перевищує 6 мг/дл (357 мкмоль/л) після 2–4 тижнів лікування, слід розглянути підвищення дози препарату Ліквестія®  до 120 мг 1 раз на добу. Ефект лікарського засобу виявляється досить швидко, що робить можливим повторне визначення концентрації сечової кислоти через 2 тижні. Метою лікування є зменшення концентрації сечової кислоти та підтримка її на рівні менше 6 мг/дл (357 мкмоль/л).
Тривалість профілактики нападів подагри становить не менше 6 місяців.
Синдром лізису пухлини (СЛП).
Рекомендована доза препарату Ліквестія® становить 120 мг 1 раз на добу перорально, незалежно від вживання їжі.

Застосування препарату Ліквестія® слід розпочинати за два дні до початку цитотоксичної терапії і продовжувати щонайменше 7 діб, однак тривалість терапії можна подовжити до 9 діб відповідно до тривалості хіміотерапії та клінічної оцінки.
Пацієнти літнього віку.
Для цієї категорії пацієнтів корекція дози не потрібна.
Ниркова недостатність.
У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв) ефективність та безпека застосування лікарського засобу вивчені недостатньо. Пацієнтам із порушенням функції нирок легкого або помірного ступеня корекція дози не потрібна.
Печінкова недостатність.
Дослідження ефективності та безпеки фебуксостату у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлда-П’ю) не проводилося.
Подагра. При порушенні функції печінки легкого ступеня рекомендована доза становить 80 мг. Досвід застосування лікарського засобу при порушенні функції печінки помірного ступеня обмежений.
Синдром лізису пухлини (СЛП). Із опорного дослідження фази III (FLORENCE) були виключені тільки суб’єкти із печінковою недостатністю тяжкого ступеня. Для пацієнтів, які були включені в дослідження, корекція дози у зв’язку із станом функцій печінки не потрібна.

Спосіб застосування
Для перорального застосування.
Ліквестія®  застосовується перорально незалежно від вживання їжі.
Діти.
Безпека та ефективність застосування препарату Ліквестія® дітям віком до 18 років не встановлені. Дані щодо застосування відсутні.

Передозування
У разі передозування показана симптоматична та підтримуюча терапія.

Побічні ефекти
Резюме профілю безпеки.
Найчастішими побічними реакціями у клінічних дослідженнях (4072 пацієнти, які застосовували дозу від 10 до 300 мг) та в процесі постмаркетингового нагляду у пацієнтів з подагрою були загострення (напади) подагри, порушення функції печінки, пронос, нудота, головний біль, висипання та набряки. Ці реакції мали, у більшості випадків, легкий та середній ступінь тяжкості. Під час постмаркетингового нагляду були повідомлення про рідкісні випадки серйозних реакцій гіперчутливості на фебуксостат, деякі з них супроводжувалися системними реакціями.
У таблиці 2 зазначені побічні реакції, які виникали при застосуванні фебуксостату пацієнтами та класифіковані таким чином: часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100) та рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000). Частота розвитку ґрунтується на дослідженнях та постмаркетинговому досвіді щодо пацієнтів із подагрою.
У кожній групі за частотою розвитку побічні реакції представлені у порядку зменшення ступеня тяжкості.
Таблиця 2.

Побічні реакції, що спостерігалися у фазі 3 комбінованих розширених довгострокових досліджень та в період постмаркетингового спостереження у пацієнтів із подагрою.
З боку крові та лімфатичної системиРідко
Панцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз*
З боку імунної системиРідко
Анафілактичні реакції*, гіперчутливість до препарату*
З боку ендокринної системиНечасто
Підвищення рівня тиреостимулюючого гормону крові
З боку органів зоруРідко
Затуманений зір
З боку харчування та обміну речовинЧасто***
Загострення (напади) подагри
Нечасто
Цукровий діабет, гіперліпідемія, зниження апетиту, збільшення маси тіла
Рідко
Зниження маси тіла, підвищення апетиту, анорексія
З боку психікиНечасто
Зниження лібідо, безсоння
Рідко
Нервозність
З боку нервової системи та органів чуттяЧасто
Головний біль
Нечасто
Запаморочення, парестезії, геміпарез, сонливість, зміна смакового сприйняття, гіпестезія, послаблення нюху
З боку органів слуху та лабіринтуРідко
Шум у вухах
З боку серцевої системи Нечасто
Фібриляція передсердь, відчуття серцебиття, відхилення від норми на ЕКГ, блокада лівої ніжки пучка Гіса (див. розділ «Синдром лізису пухлини»), синусова тахікардія (див. розділ «Синдром лізису пухлини»)
З боку судинної системи Нечасто
Артеріальна гіпертензія, припливи, припливи з відчуттям жару, кровотечі (див. розділ «Синдром лізису пухлини»)
З боку дихальної системиНечасто
Задишка, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель
З боку травної системиЧасто
Діарея**, нудота
Нечасто
Біль у животі, здуття живота, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, сухість у роті, диспепсія, запор, часті випорожнення, метеоризм, дискомфорт у шлунку або кишечнику
Рідко
Панкреатит, виразки в ділянці рота
З боку печінки та жовчовивідних шляхівЧасто
Порушення функції печінки**
Нечасто
Жовчнокам’яна хвороба
Рідко
Гепатит, жовтяниця*, печінкова недостатність*
З боку шкіри та підшкірно-жирової тканиниЧасто
Висипання (у тому числі висипання з більш низькою частотою виникнення, див. нижче)
Нечасто
Дерматит, кропив’янка, свербіж, зміна забарвлення шкіри, пошкодження шкіри, петехії, п’ятнисті висипання, макулопапульозні висипання, папульозні висипання
Рідко
Токсичний епідермальний некроліз*, синдром Стівенса-Джонсона*, ангіонабряк*, реакції на препарат, що супроводжуються еозинофілією та системними симптомами*, генералізовані висипання (серйозні)*, еритема, ексфоліативні висипання, фолікулярні висипання, везикульозні висипання, пустульозні висипання, сверблячі висипання*, еритематозні висипання, кореподібні висипання, алопеція, підвищена пітливість

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканиниНечасто
Біль у суглобах, артрит, біль у м’язах, скелетно-м’язовий біль, слабкість у м’язах, судоми м’язів, скутість м’язів, бурсит
Рідко
Рабдоміоліз*, скутість суглобів, скелетно-м’язова скутість
З боку нирок та сечовивідних шляхівНечасто
Ниркова недостатність, сечокам’яна хвороба, гематурія, полакіурія, протеїнурія
Рідко
Тубулоінтерстиціальний нефрит*, наполегливі позиви до сечовипускання
З боку репродуктивної системи та молочних залозРідко
Еректильна дисфункція
З боку організму загаломЧасто
Набряки
Нечасто
Підвищена втомлюваність, біль у грудях, відчуття дискомфорту у грудях
Рідко
Спрага
Додаткові методи дослідженьНечасто
Підвищення рівня амілази у крові, зменшення кількості тромбоцитів, зменшення кількості лейкоцитів у крові, зменшення кількості лімфоцитів у крові, підвищення рівня креатину в крові, підвищення рівня креатиніну у крові, зниження рівня гемоглобіну крові, підвищення рівня сечовини в крові, підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення рівня холестерину в крові, зниження гематокриту, підвищення рівня лактатдегідрогенази (ЛДГ) у крові, підвищення рівня калію у крові
Рідко
Підвищення рівня глюкози у крові, подовження активованого часткового тромбопластинового часу, зниження кількості еритроцитів у крові, підвищення рівня лужної фосфатази у крові, підвищення рівня креатинфосфокінази у крові*
* Побічні реакції, що спостерігалися в межах постмаркетингового аналізу.
** Діарея та відхилення результатів функціональних проб печінки від норми, які вимагали терапії, що спостерігалися в дослідженнях фази ІІІ, розвивалися частіше у пацієнтів, які отримували супутню терапію колхіцином.
*** Див. розділ «Фармакодинаміка» щодо частоти загострень (нападів) подагри, що спостерігалися у фазі ІІІ індивідуальних рандомізованих контрольованих досліджень.

Опис окремих побічних реакцій.
У межах постмаркетингового нагляду були повідомлення про рідкісні випадки серйозних реакцій гіперчутливості на фебуксостат, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та анафілактичні реакції/шок. Синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз характеризується прогресуючим шкірним висипанням з бульозним ураженням шкіри або слизових оболонок та подразненням слизової оболонки очей. Реакції гіперчутливості на фебуксостат можуть проявлятися такими симптомами: шкірними реакціями, що характеризуються інфільтрованими макуло-папульозними висипаннями, генералізованими або ексфоліативними висипаннями, а також ураженнями шкіри, набряком обличчя, гарячкою, гематологічними порушеннями, такими як тромбоцитопенія та еозинофілія, та ураженням окремих органів або кількох органів (печінка та нирки, у тому числі тубулоінтерстиціальний нефрит).
Загострення (напади) подагри зазвичай спостерігалися невдовзі після початку лікування та протягом перших місяців лікування. Частота нападів подагри знижувалася з часом. При застосуванні фебуксостату рекомендується профілактика гострих нападів подагри.
Синдром лізису пухлин (СЛП)
Резюме профілю безпеки
В процесі рандомізованого, подвійного, сліпого опорного дослідження фази ІІІ FLORENCE (FLO-01), у якому порівнювали фебуксостат та алопуринол (346 пацієнтів, які піддаються хіміотерапії з приводу гематологічних злоякісних новоутворень з помірним або високим ризиком СЛП), тільки у 22 (6,4 %) пацієнтів спостерігалися побічні реакції, а саме у 11 (6,4 %) пацієнтів у кожній групі лікування. Більшість побічних реакцій були легкого або помірного ступеня.
У цілому в процесі дослідження FLORENCE будь-яких додаткових підозр щодо безпеки застосування препарату Ліквестія® пацієнтам із подагрою не було, за винятком нижчезазначених трьох побічних реакцій (див. табл.2).
З боку серцевої системи:
Нечасто: блокада лівої ніжки пучка Гіса, синусова тахікардія.
З боку судинної системи:
Нечасто: кровотечі.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу відіграють важливу роль. Це дає змогу продовжувати спостереження за співвідношенням користь/ризик щодо даного лікарського засобу. Працівників охорони здоров’я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Термін придатності
3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання
Даний лікарський препарат не потребує спеціальних умов зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка
По 14 таблеток у блістері. По 2 або 4 блістери у пачці.

Категорія відпуску
За рецептом.

Виробник
АТ «Фармак» (виробництво з продукції in bulk фірми-виробника Дженефарм СА, Греція).
Адреса
Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.