Склад
діючі речовини: азитроміцин;
1 таблетка містить азитроміцину дигідрату еквівалентно азитроміцину 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, натрію крохмальгліколят, полівінілпіролідон, натрію кроскармелоза, тальк, магнію стеарат, понсо 4R (Е 124), титану діоксид (Е 171), гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 400.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Азитроміцин. Код АТС J01F A10.
Показання
Інфекції, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами:
- верхніх дихальних шляхів (бактеріальний фарингіт, тонзиліт, синусит, отит середнього вуха);
- нижніх дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт і загострення хронічного бронхіту, негоспітальна пневмонія);
- шкіри та м'яких тканин (хронічна мігруюча еритема (І стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго і вторинна піодермія);
- генітальні інфекції (неускладнений та ускладнений уретрит/цервіцит, спричинений Chlamydia trachomatis).
Протипоказання
Підвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідних або кетолідних антибіотиків, або до будь-якого іншого компонента препарату. Тяжкі порушення функції печінки або нирок.
Спосіб застосування та дози
Затрин приймати внутрішньо 1 раз на добу, не менше ніж за 1 годину до або через 2 години після прийому їжі.
Для дорослих і дітей з масою тіла понад 45 кг: при інфекціях дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми): по 500 мг протягом 3 діб.
При хронічній мігруючій еритемі: 1 г у 1-й день, потім по 500 мг з 2-го по 5-й день лікування. Курс лікування становить 5 днів.
Неускладнений та ускладнений уретрит/цервіцит: одноразово 1 г (2 таблетки по 500 мг або 4 таблетки по 250 мг). Курсова доза – 1 г.
При нирковій недостатності з незначною дисфункцією нирок (кліренс креатиніну > 40 мл/хв) немає необхідності змінювати дозування. Не було проведено жодних досліджень у пацієнтів із кліренсом креатиніну < 40 мл/хв. Тому слід з обережністю застосовувати азитроміцин таким пацієнтам.
При печінковій недостатності препарат не слід застосовувати пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки, оскільки азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчю.
Пацієнтам літнього віку коригування дози не потрібне. У випадку пропуску прийому дози слід пропущену дозу прийняти якомога скоріше, а наступну - через 24 години.
Дітям з масою тіла менше 45 кг рекомендується призначати азитроміцин у вигляді суспензії.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Враховуючи недостатність даних щодо безпеки застосування препарату, не рекомендується призначати азитроміцин у період вагітності або годування груддю, крім випадків, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевищує можливий ризик від застосування препарату для плода чи немовляти.
Діти
Препарат у даній лікарській формі можна застосовувати дітям з масою тіла більше 45 кг.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Азитроміцин є представником групи макролідних антибіотиків – азалідів, що мають широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину полягає в інгібуванні синтезу бактеріального білка за рахунок зв’язування з 50S-субодиницею рибосом і запобігання транслокації пептидів при відсутності впливу на синтез полінуклеотидів.
Механізм резистентності: резистентність до азитроміцину може бути вродженою або набутою. Повна перехресна резистентність існує серед Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичним стрептококом групи А, Enterococcus faecalis та Staphylococcus aureus, включаючи метицилін-резистентний золотистий стафілокок (MRSA) до еритроміцину, азитроміцину, інших макролідів і лінкозамідів.
Спектр антимікробної дії азитроміцину
Чутливі
Аеробні грампозитивні бактерії
Staphylococcus aureus
Метицилін-чутливий
Streptococcus pneumoniae
Пеніцилін-чутливий
Streptococcus pyogenes (гр. А)
Аеробні грамнегативні бактерії
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Анаеробні бактерії
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp. (види)
Prevotella spp.
Porphyromonas spp.
Інші бактерії
Chlamydia trachomatis
Види, які набувають резистентності у поодиноких випадках
Аеробні грампозитивні бактерії
Streptococcus pneumoniae
З проміжною чутливістю до пеніциліну
Пеніцилін-резистентний
Вродженорезистентні організми
Аеробні грампозитивні бактерії
Enterococcus faecalis
Стафілококи MRSA, MRSE (метицилін-резистентний золотистий стафілокок)
Анаеробні бактерії
Група бактероїдів Bacteroides fragilis
Фармакокінетика.
Біодоступність після перорального прийому становить приблизно 37 %. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2-3 години після прийому препарату.
При внутрішньому прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях було показано, що концентрації азитроміцину у тканинах значно вищі (у 50 разів), ніж у плазмі крові, що свідчить про сильне зв’язування препарату з тканинами.
Зв’язування з білками сироватки варіює залежно від плазмових концентрацій і становить від 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл у сироватці крові. Уявний об’єм розподілу у рівноважному стані (VVss) становив 31,1 л/кг.
Кінцевий період плазмового напіввиведення повністю відбиває період напіввиведення з тканин протягом 2-4 днів.
Приблизно 12 % внутрішньовенної дози азитроміцину виділяються незмінними із сечею протягом наступних трьох днів. Особливо високі концентрації незмінного азитроміцину були виявлені у жовчі людини. Також у жовчі було виявлено десять метаболітів, які утворювались за допомогою N- та O-деметилювання, гідроксилювання кілець дезозаміну і аглікону та розщеплення кладінози кон’югату. Порівняння результатів рідинної хроматографії та мікробіологічних аналізів показало, що метаболіти азитроміцину не є мікробіологічно активними.
Основні фізико-хімічні властивості
(Затрин 250) двоопуклі таблетки рожевого кольору, овальної форми, вкриті плівковою оболонкою, гладкі з обох боків.
(Затрин 500) двоопуклі капсулоподібні таблетки рожевого кольору, вкриті плівковою оболонкою, гладкі з обох боків.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Упаковка
Затрин 250: по 6 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.
Затрин 500: по 3 таблетки у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.
Виробник
ФДС Лімітед.
Місцезнаходження
Л-56/57, Фейз ІІ-Д, Верна Індастріал Істейт, Верна, Салсет, Гоа - 403 722, Індія.
Viridis Bot
