ЛЕВОСТАД ТАБ. 500МГ №5 без ндс

Склад
діюча речовина: левофлоксацин;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 250 мг або 500 мг левофлоксацину (у формі левофлоксацину гемігідрату);
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; целюлоза порошкоподібна; крохмаль прежелатинізований; крохмаль кукурудзяний; кросповідон; повідон; гіпромелоза; натрію стеарилфумарат; поліетиленгліколь; лактоза, моногідрат; титану діоксид (Е 171); заліза оксид червоний (Е 172); заліза оксид жовтий (Е 172); заліза оксид чорний (Е 172).

Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: рожеві таблетки, вкриті плівковою оболонкою, овальної форми, з рискою з обох боків.

Фармакотерапевтична група
Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.
Код АТХ J01M А12.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Левофлоксацин – це синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, є S (-) енантіомером рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину.
Бактерицидний ефект забезпечується внаслідок пригнічення левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, що належить до II типу топоізомераз. Результатом такого пригнічення є неможливість переходу бактеріальної ДНК зі стану релаксації у надскручений стан, що, у свою чергу, робить неможливим подальший поділ (розмноження) бактеріальних клітин. Спектр активності левофлоксацину включає грампозитивні і грамнегативні бактерії разом із неферментуючими бактеріями.
Мікроорганізми, чутливі до препарату:

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis (помірно чутливі), Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами), Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, group C і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (включаючи пеніцилінрезистентні штами), Streptococcus pyogenes.
Грамнегативні аероби: Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Анаероби: Peptostreptococcus.
Інші: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psitacci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Мікроорганізми, до яких може розвинутися чутливість.
Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні штами), Coagulase negative Staphylococcus spp.
Грамнегативні аероби: Еscherichia coli, Enterobacter cloacae, Salmonella species, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Morganella morganii, Providencia stuartii, Serratia marcescens.
Анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

Фармакокінетика.
Всмоктування. Орально введений левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується; пік концентрації у плазмі крові спостерігається через 1-2 години після прийому. Абсолютна біодоступність – майже 100 %. Прийом їжі дещо впливає на його всмоктування.
Розподіл. Приблизно 30-40 % левофлоксацину зв’язується з протеїном сироватки крові. Кумуляційний ефект левофлоксацину при дозуванні 500 мг 1 раз на добу не має клінічного значення і може бути знехтуваний. Існує незначна, але передбачувана його кумуляція при дозуванні 500 мг 2 рази на добу. Стабілізація досягається через 3 дні застосування.
Проникнення у тканини та рідини організму.
Проникнення у бронхіальний слиз, епітеліальну серозну рідину
Максимальна концентрація левофлоксацину у бронхіальному слизі, бронхоальвеолярній лаважній рідині після застосування 500 мг становить 8,2 мг/г та 10,8 мг/г і досягається через 1 годину після застосування.
Проникнення у легеневу тканину
Максимальна концентрація левофлоксацину у легеневій тканині після застосування 500 мг становить приблизно 11,3 мг/г і досягається через 4-6 годин після застосування. Концентрація левофлоксацину у легеневій тканині значно перевищує його концентрацію у плазмі крові.
Проникнення у вміст пухиря
Максимальна концентрація левофлоксацину у вмісті пухиря після застосування 500 мг 1-2 рази на добу протягом 3 днів становить приблизно 4,0-6,7 мг/г і досягається через 2-4 години після застосування.

Проникнення у цереброспінальну рідину
Майже не проникає.
Проникнення у тканини простати
Середня концентрація левофлоксацину у тканинах простати після застосування 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів становить 8,7 мг/г, 8,2 мг/г та 2 мг/г і досягається через 2, 6 та 24 години після застосування.
Концентрація у сечі
Середня концентрація левофлоксацину в сечі після застосування 150 мг, 300 мг чи 500 мг 1 раз на добу становить 44 мг/л, 91 мг/л та 200 мг/л і досягається через 8-12 годин після застосування.
Метаболізм.
Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату.
Виведення. Після орального застосування левофлоксацин виводиться з плазми відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин). Виведення здійснюється в основному нирками (понад 85 % введеної дози). Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального застосування.
Левофлоксацин має лінійно залежну фармакокінетику від 50 до 600 мг.
Пацієнти з нирковою недостатністю

Фармакокінетика левофлоксацину залежить від ниркової функції. При зниженні ниркового виведення та кліренсу період напіввиведення підвищується.
Clcr (мл/хв)< 2020-4050-80
ClR (мл/хв)132657
t½ (год)35279
Пацієнти літнього віку
Фармакокінетика левофлоксацину не відрізняється у пацієнтів молодого та літнього віку, окрім різниці у кліренсі.
Показання
Добова доза
Кількість прийомів
на добу
Тривалість лікування
Гострі синусити
500 мг
1 раз
10-14 днів
Загострення хронічного бронхіту
250-500 мг
1 раз
7-10 днів
Негоспітальні пневмонії
500 мг
1-2 рази
7-14 днів
Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів 
250 мг
1 раз
3 дні
Хронічний бактеріальний простатит
500 мг
1 раз
28 днів
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів включно з пієлонефритом
250 мг
1 раз
7-10 днів
Інфекції шкіри і м’яких тканин
250-500 мг
1-2 рази
7-14 днів

Дозування для пацієнтів з порушеннями функцій нирок, у яких кліренс креатиніну менше 50 мл/хвилину
Кліренс креатинінуРежим дозування (залежно від тяжкості інфекції та нозологічної форми)
250 мг/24 год500 мг/24 год500 мг/12 год
50-20 мл/хвперша доза: 250 мг
наступні:
125* мг/24 годперша доза: 500 мг
наступні:
250 мг/24 годперша доза: 500 мг
наступні:
250 мг/12 год
19-10 мл/хвперша доза: 250* мг
наступні:
125* мг/48 годперша доза: 500 мг
наступні:
125* мг/24 годперша доза: 500 мг
наступні:
125* мг/12 год
< 10 мл/хв
(а також при гемодіалізі та ХАПД 1)перша доза: 250* мг
наступні:
125* мг/48 годперша доза: 500 мг
наступні:
125* мг/24 годперша доза: 500 мг
наступні:
125*мг/24 год
1 – Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.
* Застосовувати у відповідному дозуванні.
Дозування для пацієнтів з порушеннями функцій печінки. Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується у печінці та виводиться переважно через нирки.
Дозування для пацієнтів літнього віку. Якщо функції нирок не порушені, немає потреби у корекції дози.
Діти.
Застосування препарату протипоказано дітям та підліткам, оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.

Протипоказання
Підвищена чутливість до левофлоксацину або до інших хінолонів та допоміжних речовин;
епілепсія;
наявність в анамнезі уражень сухожилля внаслідок прийому фторхінолонів.


Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії (див. повну інструкцію виробника)

Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)

Спосіб застосування та дози
Препарат приймати 1 або 2 рази на добу. Доза залежить від типу і тяжкості інфекції. Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Рекомендовано продовжувати лікування препаратом принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.
Таблетки слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Приймати їх можна як разом з їжею, так і в інший час.
Дозування для дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить понад 50 мл/хвилину

Передозування
Відповідно до результатів досліджень з вивчення токсичності препарату на тваринах або досліджень з вивчення клінічної фармакології, які виконувалися з використанням супратерапевтичних доз, найбільш важливими ознаками, на які можна очікувати після гострого передозування левофлоксацину, є симптоми з боку центральної нервової системи (ЦНС), такі як сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомний напад, а також подовження інтервалу QT і шлунково-кишкові реакції, такі як ерозії слизових оболонок.
У рамках досвіду застосування препарату у післяреєстраційному періоді у таких випадках спостерігалися ефекти з боку ЦНС, такі як стан сплутаності свідомості, судоми, галюцинації і тремор.
У випадку передозування необхідно застосовувати симптоматичне лікування. Беручи до уваги можливе подовження інтервалу QT, потрібно здійснювати моніторинг показників ЕКГ. Для захисту слизової оболонки шлунку можна використовувати антациди. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз та хронічний амбулаторний перитонеальний діаліз, не ефективні для видалення левофлоксацину з організму. Специфічного антидоту до препарату не існує.

Побічні ефекти
Інфекції та інвазії: грибкові інфекції, включаючи гриби роду Candida, проліферація інших резистентних мікроорганізмів, порушення нормальної мікрофлори кишечнику та розвиток вторинної інфекції.
З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, яка може спричинити підвищену схильність до крововиливів або кровотеч.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний/ анафілактоїдний шок, можуть спостерігатися навіть після першої дози протягом кількох хвилин або годин після застосування (див. розділ «Особливості застосування»); ангіоневротичний набряк, кропив’янку, спазм бронхів, ядуху, набряк шкіри та слизових оболонок, раптове зниження артеріального тиску, шок. 
З боку метаболізму та харчування: анорексія, відсутність апетиту, гіпоглікемія, особливо у пацієнтів, хворих на діабет (див. розділ «Особливості застосування»), гіперглікемія, гіпоглікемічна кома. Ознаками гіпоглікемії можуть бути підвищений апетит, нервозність, підвищена пітливість, тремтіння кінцівок.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, заціпеніння, розлади сну, сонливість, парестезія, тремор, дисгевзія (суб’єктивний розлад смаку), судоми, конвульсія, периферична сенсорна або сенсомоторна нейропатія, знижене відчуття дотику; порушення нюху (паросмія), включаючи аносмію (відсутність нюху); агевзія, екстрапірамідні розлади, дискінезія (порушення координації рухів), синкопе (непритомність), доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, порушеня смаку, втрата смаку (агевзія).
З боку психіки: безсоння, незвичайні сновидіння, нічні кошмари, ажитація, нервовість, неспокій, відчуття страху, психотичні розлади (у т.ч. галюцинації, параноя), депресія, тривожність, неспокій, стани страху, психотичні реакції з самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення або дій (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку органів зору: зорові порушення, затуманення зору, нечіткість зору, тимчасова втрата зору.
З боку органів слуху та рівноваги: вертиго, шум у вухах, дзвін у вухах, порушення слуху, втрата слуху.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття, шлуночкова аритмія, шлуночкова тахікардія і поліморфна шлуночкова тахікардія типу torsade de pointes (переважно у пацієнтів з факторами ризику подовження інтервалу QT), що може призводити до зупинки серця, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (див. розділи «Особливості застосування» (Подовження інтервалу QT) та «Передозування»), артеріальна гіпотензія; колапс, подібний до шоку; алергічний васкуліт.
З боку дихальної системи: задишка (диспное), бронхоспазм, алергічний пневмоніт.
З боку шлунково-кишкового тракту: відсутність апетиту, діарея, нудота, блювання, біль у животі, диспепсія, розлади травлення, здуття живота, запор, діарея геморагічна, що може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт (див. розділ «Особливості застосування»), панкреатит.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення показників печінкових ензимів ((АлАТ/АсАТ, лужна фосфотаза, гамма-глютамілтранспептидаза), підвищення білірубіну, гепатит, жовтяниця, тяжке ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності (іноді летальні), переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку шкіри та підшкірних тканин: почервоніння шкіри, утворення пухирів, висипання, свербіж, кропив’янка, гіпергідроз, ексудативна мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, реакції фоточутливості, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, лейкоцитопластичний васкуліт, алергічний васкуліт, стоматит.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: артралгія, міалгія, ураження сухожиль (див. розділ «Особливості застосування»), у тому числі їх запалення (тендиніт) (наприклад, ахіллового сухожилля), м’язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку myasthenia gravis (див. розділ «Особливості застосування»), рабдоміоліз, розрив зв’язок, розрив м’язів, розрив сухожилля (наприклад, ахіллового) (див. розділ «Особливості застосування»), артрит, біль у суглобах, біль у м’язах.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: підвищені показники креатиніну в сироватці крові, гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту).
Загальні розлади: астенія, загальна слабкість, підвищення температури тіла (пірексія), біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках), як і при застосуванні інших фторхінолонів, можливі напади порфірії у пацієнтів з наявністю порфірії.

Термін придатності
5 років.

Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка
По 5 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску
За рецептом.

Виробник
СТАДА Арцнайміттель АГ, Німеччина.