Склад
діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 750 мг ципрофлоксацину у вигляді ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, титану діоксид (Е 171), гіпромелоза, пропіленгліколь.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: овальні, білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічкою з обох боків.
Фармакотерапевтична група
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТХ J01M A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Ципрофлоксацин in vitro виявляє високу ефективність щодо широкого спектра грамнегативних і грампозитивних збудників. Механізм антибактеріальної дії обумовлений здатністю ципрофлоксацину пригнічувати топоізомерази ІІ типу (ДНК-гіразу та топоізомеразу IV), які є необхідними в багатьох процесах життєвого циклу ДНК, таких як реплікація, транскрипція, репарація і рекомбінація.
Ефективність головним чином залежить від співвідношення між максимальною концентрацією в сироватці крові (Cmax) та мінімальною інгібіторною концентрацією (МІК) ципрофлоксацину для бактеріального патогенну, та від значення площі під кривою (AUC) та МІК.
До ципрофлоксацину загалом чутливі in vitro такі роди та види бактерій (стосовно виду Streptococcusдив. розділ «Особливості застосування»).
| Чутливі (зазвичай) види мікроорганізмів |
|
Грампозитивні аеробні мікроорганізми
Bacillus anthracis1)
|
|
Грамнегативні аеробні мікроорганізми
Aeromonas spp.
Brucella spp.
Citrobacter koseri
Francisella tularensis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae2)
Legionella spp.
Moraxella catarrhalis2)
Neisseria meningitidis
Pasteurella spp.
Salmonella spp. 2)
Shigella spp. 2)
Vibrio spp.
Yersinia pestis
|
|
Анаеробні мікроорганізми
Mobiluncus
|
|
Інші мікроорганізми
Chlamydia trachomatis3)
Chlamydia pneumoniae3)
Mycoplasma hominis3)
Mycoplasma pneumoniae3)
|
| Види, для яких можливий розвиток набутої резистентності |
|
Аеробні грампозитивні мікроорганізми
Enterococcus faecalis3)
Staphylococcus spp. 1) 4)
|
|
Аеробні грамнегативні мікроорганізми
Acinetobacter baumannii5)
Burkholderia cepacia2) 5)
Campylobacter spp.2) 5)
Citrobacter freundii2)
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae2)
Escherichia coli2)
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae2)
Morganella morganii2)
Neisseria gonorrhoeae2)
Proteus mirabilis2)
Proteus vulgaris2)
Providencia spp.
Pseudomonas aeruginosa2)
Pseudomonas fluorescens
Serratia marcescens2)
|
|
Анаеробні мікроорганізми
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium acnes
|
| Мікроорганізми, початково резистентні до ципрофлоксацину |
|
Аеробні грампозитивні мікроорганізми
Actinomyces
Enteroccus faecium
Listeria monocytogenes
|
|
Аеробні грамнегативні мікроорганізми
Stenotrophomonas maltophilia
|
|
Анаеробні мікроорганізми
За винятком зазначених вище
|
|
Інші мікроорганізми
Mycoplasma genitalium
Ureaplasma urealitycum
|
|
1) Було доведено, що прийом антибіотиків одразу після контакту зі спорами Bacillus anthracisдопомагає уникнути захворювання, якщо вдається досягти зменшення кількості спор нижче інфікуючої дози. Лікування тривалістю два місяці пероральною формою ципрофлоксацину у дозі 500 мг 2 рази на день вважається ефективним для попередження інфікування сибірською виразкою дорослих. Лікар повинен звернутися до національних та/або міжнародних протоколів лікування сибірської виразки.
2) Клінічна ефективність продемонстрована для чутливих ізолятів за затвердженими клінічними показаннями.
3) Природна середня чутливість за відсутності набутого механізму резистентності.
4) Метициліно-резистентний S. aureus дуже часто є одночасно резистентним і до фторхінолонів. Показник резистентності до метициліну серед усіх видів стафілококу становить близько 20-50 % і є зазвичай високим у госпітальних ізолятів.
5) Показник резистентноті ≥ 50 % в одній або більше країн ЄС.
|
За результатами досліджень токсичності одноразової дози, токсичності повторюваних доз, канцерогенного потенціалу або репродуктивної токсичності ципрофлоксацину не виявлено особливої небезпеки для людей.
Показання
Для лікування інфекцій зазначених в розділах «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості». Перед початком терапії слід звернути особливу увагу на всю доступну інформацію щодо резистентності до ципрофлоксацину.
Слід взяти до уваги офіційні рекомендації з належного застосування антибактеріальних препаратів.
Дорослі
- Інфекції нижніх дихальних шляхів, викликані грамнегативними бактеріями:
- загострення хронічного обструктивного захворювання легень;
- бронхолегеневі інфекції при кістозному фіброзі або при бронхоектазах;
- пневмонія.
- Загострення хронічного синуситу, особливо якщо він викликаний грамнегативними бактеріями.
- Хронічний гнійний отит середнього вуха.
- Важкий перебіг отиту зовнішнього вуха.
- Інфекції сечового тракту.
- Гонококовий уретрит і цервіцит.
- Орхоепідидиміт та запальні захворювання органів малого таза, зокрема спричинені Neisseria gonorrhoeae.
При вищевказаних інфекціях статевого тракту, коли відомо або є підозри на Neisseria gonorrhoeae як збудника, особливо важливо отримати локальну інформацію про резистентність до ципрофлоксацину і підтвердити чутливість на основі лабораторних аналізів.
- Інфекції шлунково-кишкового тракту (наприклад діарея мандрівників) та інтраабдомінальні інфекції.
- Інфекції шкіри та м’яких тканин, викликані грамнегативними бактеріями.
- Інфекції кісток та суглобів.
- Лікування та профілактика інфекцій у пацієнтів із нейтропенією.
- Профілактика інвазивних інфекцій, викликаних Neisseria meningitidis.
- Легенева форма сибірської виразки (профілактика після контакту і радикальне лікування).
Діти
- Бронхолегеневі інфекції при кістозному фіброзі, викликані синьогнійною паличкою (Pseudomonas aeruginosa).
- Ускладнені інфекції сечового тракту та пієлонефрит.
- Легенева форма сибірської виразки (профілактика після контакту і радикальне лікування).
Ципрофлоксацин можна також застосовувати для лікування тяжких інфекцій у дітей, коли лікар вважає це необхідним.
Лікування повинен розпочинати лише лікар, що має досвід лікування кістозного фіброзу та/або тяжких інфекцій у дітей (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»).
Протипоказання.
Ципрофлоксацин не слід застосовувати при підвищеній чутливості до активної речовини препарату або до інших препаратів групи фторхінолонів, або до іншого компонента препарату.
Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину протипоказане через клінічно значущі побічні ефекти (артеріальна гіпотензія, сонливість), які пов’язані зі збільшенням концентрації тизанідину у плазмі крові.
Спосіб застосування та дози.
Дозу визначають відповідно до показання, тяжкості та місця інфекції, чутливості організмів – збудників до ципрофлоксацину, ниркові функції пацієнта, а у дітей – відповідно до маси тіла.
Тривалість лікування залежить від тяжкості перебігу захворювання, особливостей клінічної картини та типу збудника.
Лікування інфекцій, викликаних певними бактеріями (наприклад Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter або Staphylococci), може вимагати застосування вищих доз ципрофлоксацину та одночасного призначення інших необхідних антибактеріальних препаратів.
Лікування деяких інфекцій (наприклад запальних захворювань органів малого таза, інтра-абдомінальних інфекцій, інфекцій у пацієнтів із нейтропенією, інфекцій кісток та суглобів) може вимагати одночасного призначення інших необхідних антибактеріальних препаратів залежно від виду виявлених патогенів.
Дозування для дорослих
Існує дозування препарату - Ципринол® таблетки по 250 або 500 мг.
Показання
|
Добова доза (мг) |
Загальна тривалість лікування (може включати початкове парентеральне застосування ципрофлоксацину) |
| Інфекції нижніх дихальних шляхів |
Від 500 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні) 2 рази на день до 750 мг 2 рази на день |
7-14 днів
|
| Загострення хронічного синуситу |
Від 500 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні) 2 рази на день до 750 мг 2 рази на день |
7-14 днів
|
|
Хронічний гнійний отит середнього вуха
|
Від 500 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні) 2 рази на день до 750 мг 2 рази на день |
7-14 днів
|
| Важкий перебіг отиту зовнішнього вуха |
750 мг 2 рази на день |
Від 28 днів до 3 місяців |
| Інфекції сечового тракту |
Неускладнений цистит |
Від 250 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні) 2 рази на день до 500 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні) 2 рази на день |
3 дні |
| Жінкам перед менопаузою можна застосовувати 500 мг (застосовувати відповідну дозу) 1 раз на добу |
| Ускладнений цистит, неускладнений пієлонефрит |
500 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні) 2 рази на день |
7 днів |
| Ускладнений пієлонефрит |
Від 500 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні)2 рази на день до 750 мг 2 рази на день |
Не менше 10 днів, при деяких особливих клінічних випадках (таких як абсцеси) лікування можна продовжувати понад 21 день |
| Простатит |
Від 500 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні) 2 рази на день до 750 мг 2 рази на день |
Від 2 до 4 тижнів (гострий) і від 4 до 6 тижнів (хронічний) |
|
Гонококовий уретрит і цервіцит
|
Одноразова доза 500 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні) |
1 день (одноразова доза) |
| Орхоепідидиміт та запальні захворювання органів малого таза |
Від 500 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні) 2 рази на день до 750 мг 2 рази на день |
Не менше 14 днів |
| Інфекції шлунково-кишкового тракту та інтраабдомінальні інфекції |
Діарея, спричинена бактеріальними патогенами, зокрема Shigella spp., окрім Shigella dysenteriae, тип 1, і тяжка діарея мандрівників, як емпіричне лікування |
500 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні) 2 рази на день |
1 день |
| Діарея, спричинена Shigella dysenteriae,тип 1 |
500 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні) 2 рази на день |
5 днів |
| Діарея, спричинена Vibrio cholerae |
500 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні) 2 рази на день |
3 дні |
| Тифоїдна гарячка |
500 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні) 2 рази на день |
7 днів |
|
Інтраабдомінальні інфекції, спричинені грамнегативними бактеріями
|
Від 500 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні) 2 рази на день до 750 мг 2 рази на день |
Від 5 до 14 днів |
| Інфекції шкіри та м’яких тканин |
Від 500 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні) 2 рази на день до 750 мг 2 рази на день |
Від 7 до 14 днів |
| Інфекції кісток та суглобів |
Від 500 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні) 2 рази на день до 750 мг 2 рази на день |
Максимально 3 місяці |
|
Лікування або профілактика інфекцій у пацієнтів із нейтропенією.
Ципрофлоксацин необхідно застосовувати одночасно з відповідними антибактеріальними препаратами згідно з офіційними рекомендаціями.
|
Від 500 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні) 2 рази на день до 750 мг 2 рази на день |
Терапію слід продовжувати упродовж усього періоду нейтропенії |
| Профілактика інвазивних інфекцій, викликаних Neisseria meningitidis |
Одноразова доза 500 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні) |
1 день (одноразова доза) |
| Профілактика після контакту і радикальне лікування легеневої форми сибірської виразки в осіб, що можуть отримувати лікування пероральним шляхом, якщо це є клінічно необхідним. Застосування препарату слід починати якомога скоріше після підозрюваного або підтвердженого контакту. |
500 мг (застосовувати Ципринол® у відповідному дозуванні) 2 рази на день |
60 днів з дня підтвердженого контакту з Bacillus anthracis |
Діти
Застосування ципрофлоксацину дітям потрібно проводити згідно з чинними офіційними рекомендаціями. Лікування із застосуванням ципрофлоксацину повинен проводити лише лікар із досвідом ведення дітей, хворих на кістозний фіброз та/або тяжкі інфекції.
Показання
|
Добова доза (мг) |
Загальна тривалість лікування (може включати початкове парентеральне застосування ципрофлоксацину) |
|
Бронхолегеневі інфекції при кістозному фіброзі
|
20 мг/кг маси тіла 2 рази на день при максимальній дозі 750 мг* |
Від 10 до 14 днів |
| Ускладнені інфекції сечового тракту та пієлонефрит |
Від 10 мг/кг маси тіла 2 рази на день до 20 мг/кг маси тіла 2 рази на день при максимальній дозі 750 мг* |
Від 10 до 21 дня |
| Інші тяжкі інфекції |
20 мг/кг маси тіла 2 рази на день, при максимальній дозі 750 мг* |
Відповідно до типу інфекцій |
* препарат застосовувати у відповідному дозуванні.
Пацієнти літнього віку
Пацієнти літнього віку повинні отримувати дозу, визначену відповідно до тяжкості інфекції та кліренсу креатиніну пацієнта.
Ниркова та печінкова недостатність
Рекомендовані початкові та підтримуючі дози для пацієнтів із порушеною функцією нирок:
|
Кліренс креатиніну
(мл/хв/1,73 м2)
|
Креатинін сироватки (мкмоль/л) |
Пероральна доза (мг) |
| > 60 |
< 124 |
Див. звичайне відповідне дозування |
| 30‑60 |
124-168 |
250‑500 мг кожні 12 год |
| < 30 |
>169 |
250‑500 мг кожні 24 год |
| Пацієнти на гемодіалізі |
>169 |
250‑500 мг кожні 24 год (після діалізу) |
| Пацієнти на перитонеальному діалізі |
>169 |
250‑500 мг кожні 24 год |
Для пацієнтів з печінковою недостатністю немає потреби змінювати дозування ципрофлоксацину.
Досліджень щодо дозування ципрофлоксацину для дітей із порушеною нирковою та/або печінковою функціями не проводилось.
Спосіб застосування
Таблетки слід ковтати не розжовуючи й запивати рідиною. Їх можна приймати незалежно від прийому їжі. При прийомі натще діюча речовина всмоктується швидше. Таблетки ципрофлоксацину не можна приймати разом із молочними продуктами (наприклад з молоком, йогуртом) або фруктовими соками з додаванням мінералів (наприклад з апельсиновим соком, збагаченим кальцієм) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
У тяжких випадках або якщо пацієнт не здатний приймати таблетки (зокрема при ентеральному харчуванні) рекомендується розпочинати терапію із внутрішньовенного введення ципрофлоксацину, поки не буде можливим перехід на пероральний прийом.
Діти
Ципрофлоксацин спричиняв артропатію опорних суглобів у незрілих тварин. Дані про безпеку ципрофлоксацину для дітей свідчать про частоту виникнення артропатії, яка, ймовірно, пов’язана із застосуванням ципрофлоксацину (відрізняється від клінічних симптомів, пов’язаних із ураженням безпосередньо суглобів). Зростання кількості випадків артропатій, які пов’язані із застосуванням ципрофлоксацину, статистично незначуще. Однак лікування ципрофлоксацином дітей потрібно розпочинати тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик через ризик розвитку побічних реакцій, пов’язаних із суглобами та/або прилеглими тканинами.
Передозування
Повідомлялося, що передозування внаслідок прийому 12 г препарату призводило до симптомів помірної токсичності. Гостре передозування дозою 16 г призводило до розвитку гострої ниркової недостатності.
Симптоми передозування включали запаморочення, тремор, головний біль, втому, судоми, галюцинації, сплутаність свідомості, абдомінальний дискомфорт, ниркову та печінкову недостатність, а також кристалурію та гематурію. Повідомлялось також про оборотну ниркову токсичність. Окрім звичайних невідкладних заходів, які проводять при передозуванні, наприклад вигнання крові із шлуночків за допомогою активованого вугілля, рекомендовано проводити моніторинг функції нирок, зокрема визначення рН сечі і, за необхідності, підвищення її кислотності для попередження явищ кристалурії. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини та приймати антациди, що містять магній або кальцій, які знижують абсорбцію ципрофлоксацину.
За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться тільки невелика кількість ципрофлоксацину (< 10 %).
При передозуванні окрім симптоматичного лікування рекомендовано проводити моніторинг ЕКГ у зв’язку з можливістю пролонгації QT-інтервалу.
Умови зберігання
Для лікарського засобу не потрібні спеціальні умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері; по 1 або по 2 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Viridis Bot
